兽医栓剂的研制与开发应用

毛献灵　赵庆枫　李　勇　杜海霞　赵新建　周红杰

摘要：文章阐述了栓剂的作用特点、制备工艺、兽医临床应用方法、合理开发的途径等。栓剂是我国传统剂型之一，可以直接到达病变部位，作用迅速，疗效好，应激小，成本低、加工工艺简单等，而且还会避免因注射药物制剂或免疫制剂引起动物应激反应的发生，解决生产实际问题。因此，大力开发研制栓剂在兽医临床上的推广与应用，具有很大的发展前景和空间。

关键词：兽医栓剂；传统剂型；栓剂制备；质量控制；全身作用

中图分类号：R927 文献标识码：A 文章编号：1009-2374（2009）15-0061-02

随着畜牧业生产的规模化、集约化，出现了越来越多的动物疾病，不仅影响动物的健康，而且直接影响养殖业的经济效益。传统解决这一问题的方法是给动物投喂或者注射药物制剂或免疫制剂，但往往由于药物不能直接到达病变部位，疗效较慢或不甚明显，且刺激较强，动物应激较大，给养殖业带来巨大的经济损失。而在人医临床普遍使用的栓剂可以直接到达病变部位，具有作用迅速，疗效较好，应激小，成本低等优点，用量仅次于注射剂、片剂、胶囊剂，居第四位，虽在兽医临床上有所应用，但关于栓剂在兽医临床上应用的报道极少。因此开发研究栓剂药物在兽医临床上的应用，具有很大的发展潜力。本文旨在于阐述栓剂的作用特点、制备工艺、兽医临床应用方法、合理开发的途径等，以便为其在兽医临床上的应用提供参考依据。

一、栓剂的国内外研制进展

栓剂（supprnitory）亦称坐药或塞药，是用药物和适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

栓剂是历史悠久的外用固体剂型，在公元1550年的埃及《伊伯氏草本》中即有记载，而我国《史记·仓公列传》也有类似栓剂的早期记载。后汉张仲景的《伤寒论》中载有蜜煎导方，就是用于通便的肛门栓。晋·葛洪的《肘后备急方》中有用半夏和水为丸纳人鼻中的鼻用栓剂，和用巴豆鹅脂制成的耳用栓剂等。其他如《千金方》、《证治准绳》亦载有类似栓剂的制备与应用。栓剂用量以欧、美、日等国家居多。近年来，在东方国家，栓剂逐渐被接受。《中国药典》2000年版二部收载了阿司匹林栓等11种栓剂。

二、栓剂的作用特点

（一）局部作用

栓剂在肛门、阴道、鼻腔等处发挥局部作用，主要为润滑、抗菌、消炎、收敛、杀虫、局麻、杀精避孕等。这类局部作用是栓剂的特色和长处之所在，因其能够将药物直接送达病所，所以疗效显著，副作用小。

（二）全身作用

栓剂除了能够发挥局部作用以外，尚可以经过腔道吸收进入血液而发挥全身治疗作用，如镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管、抑菌等。

1．直肠吸收。这样可以避免口服药物所易遭受的肝脏“首过效应”破坏。并且直肠吸收的干扰因素比口服给药少。

2．避免失活。药物不通过胃肠道，可以避免因胃肠道pH环境或消化酶的作用而失去活性。

3．免受刺激。对胃粘膜有刺激性的药物改用肛门栓后可以使胃免受刺激。

4．克服给药困难。对伴有呕吐或不能或不愿吞服片、丸及胶囊的患畜，尤其是幼畜，传统方法给药较为困难，肛门栓剂给药是一种较好的替代途径。

5．生物利用度高。有些药物经直肠吸收比经口服吸收有更大的生物利用度，而且吸收快、起效快、作用时间长。

三、栓剂制备

（一）制备原理

栓剂是药物与适宜的基质制成的有一定形状供人体腔道给药的固体制剂，其在常温下为固体，纳入人体腔道后，能迅速软化熔融或溶解于分泌液中，发挥局部作用或全身作用。

（二）制备工艺

基本制法有冷压法与热熔法。前者可用手工搓捏、模型冷压，后者为热熔灌模。可按基质的不同性质选择制备方法。一般油脂性基脂两种方法均可采用，而水溶性和亲水性多采用热熔法。热熔法应用较广，其工艺流程为：

（三）质量控制

按文献[9]的方法进行栓剂中药物含量的测定及栓剂重量差异、融变时限、稳定性检测。

1．重量差异。栓剂重量差异的限度应符合规定：取栓剂10粒，精密称定总量，求得平均粒重后，再分别精密称定每粒的重量。每粒重量与平均粒重比较，超出重量差异的限度不得多于1粒，并不得超出限度的一倍。限度规定为：1.0g以下或1.0g时为±10%，1.0～3.0g为75%，3.0g以上为±5%。

2．融变时限。取栓剂3粒，在室温放置1小时后，参照片剂崩解时限项下规定的装置和方法（可各加一挡板）检查，出另有规定外，脂肪性基质的栓剂应在30分钟内全部融化，或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。

（四）制备注意事项

1．在栓剂处方中，如未指出栓剂的大小与基质的用量时，应遵守药典规定的栓剂的形状大小及重量，否则将影响药物的浓度甚至产生局部浓度过高而引起刺激、烧灼的作用。

2．为了栓剂冷却后易丛栓模中推出，模型应涂润滑剂。水溶性基质涂油性润滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水性润滑剂，如用肥皂：甘油：乙醇90%为1:1:5的混合液。

四、栓剂的分类

（一）按作用

分局部作用栓剂和全身作用栓剂。

（二）按应用部位

分直肠栓、阴道栓、尿道栓、脐栓、耳栓等，其中直肠栓和阴道栓最为常见。

（三）按形状大小

有圆锥形、圆柱形、鱼雷形和球形、卵形、鸭嘴形等，前者多为肛门栓，塞入肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。后者多为阴道栓，亦称阴道弹剂，因相同重量的栓剂，鸭嘴形的表面积较大，因此以鸭嘴形较好。

（四）按基质

1．脂肪性基质，包括可可豆油、半合成甘油脂肪酸酯类、乌桕油和氢化油等。

2．水溶性及亲水性基质，包括甘油明胶、聚乙二醇类、吐温-61等。

（五）按剂型

分双层栓剂、泡腾栓剂、微囊栓剂、中空栓剂、海绵栓剂、渗透泵栓剂、不溶性栓剂、凝胶栓剂等。

五、推广与应用

近年来，栓剂的特殊应用在人医临床上越来越引起人们的重视，而且取得了显著的成效。但对于动物而言，传统的给药途径是肌肉注射、静脉注射、口服等。栓剂的临床应用较少，并没有引起人们的足够重视。而中药口服制剂的矫味矫色困难，加上中药由于有效成分含量偏低而导致的服用量过大的问题，载药量颇大的栓剂是一个很好的解决途径。除此之外，随着用药水平的不断提高，老剂型难以适应现代要求，而栓剂疗效高，成本低，使用携带方便、应激小。因此，努力开发并大力推广栓剂这一新型制剂在兽医临床的应用，可在一定程度上解决动物应激这一生产实际问题，取得较好的经济效益，保持养殖业健康、快速、持续发展。

六、结语

栓剂虽是我国传统剂型之一，但由于其可以直接到达病变部位，具有作用迅速，疗效较好，应激小，成本低、加工工艺简单等优点，而且还会避免因注射药物制剂或免疫制剂引起动物应激反应的发生，解决生产实际问题，将越来越受到人们的重视。因此，随着医学科学技术的发展、先进设备的应用以及制备方法的不断完善，栓剂这一传统有效剂型在兽医临床上的研究与应用，将具有更加广阔的发展前景和空间。

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作者简介：毛献灵（1962－），男，河南沈丘人，周口市沈丘县畜牧局兽医师，主要从事畜牧兽医生产和研究工作。