糖尿病肾病治疗药CTP-499可改善肾脏的纤维化和炎症反应

糖尿病肾病治疗药CTP-499可改善肾脏的纤维化和炎症反应

CTP－499;糖尿病肾病;肾脏纤维化

糖尿病肾病是糖尿病最严重的并发症之一，也是导致患者死亡的重要原因，肾脏纤维化为其主要病理机制。Concert制药公司于2012年11月1日公布的一则消息称:在己酮可可碱的活性代谢产物1－((S)－5－羟基己基)－3，7－二甲基黄嘌呤(HDX)的特异性位点掺入氘后得到的一种化合物——CTP－499具有抗炎、抗氧化和抗纤维化等多种药理活性。用单侧输尿管梗阻(UUO)所致的肾脏纤维化大鼠模型进行研究得到的结果表明CTR－499可以:1)显著抑制肾纤维化，后者为糖尿病肾病导致终末期肾脏疾病的关键病理机制;2)抑制肾小管细胞的凋亡，后者为肾脏疾病的特征性病理过程;3)调节与组织纤维化有关的白细胞介素(IL)－13途径，导致肾脏中IL－13及其下游靶点的表达显著下调;4)抑制肿瘤坏死因子(TNF)－1、单核趋化蛋白－1(MCP－1)及IL－6等前炎症细胞因子的表达。

Concert公司首席执行官Roger Tung博士称:“肾病是一种多因素综合作用导致的疾病。临床前研究表明，CTP－499可干扰肾病的主要病理过程，包括抑制促纤维化基因和细胞炎症因子的表达。其疗效在体内纤维化模型中得到了证实，我们还将通过正在进行的Ⅱ期临床研究，进一步了解其在治疗糖尿病肾病方面的疗效。”此外，CTP－499还有望与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素受体阻滞剂(ARB)联合使用，以防止或减缓糖尿病肾病和其他类型的慢性肾脏病的肾功能损害进程。

R 977