艾纳香的研究进展及其研究价值探讨△

王嵩，赵永恒，周毅生，李芳芳

(广东药学院，广东 广州 510006)

艾纳香的研究进展及其研究价值探讨△

王嵩，赵永恒，周毅生*，李芳芳

(广东药学院，广东 广州 510006)

艾纳香作为我国重要的民族药物之一，有着悠久的药用历史，笔者通过查阅古籍和国内外相关文献，对艾纳香化学成分、质量标准、现有制剂的研究及其应用、临床及药理作用等方面的研究进展进行综述，对艾纳香在资源研究、药效学、制剂开发等方面的开发价值进行了探讨，为其应用开发提供更好的研究依据。

艾纳香；化学成分；作用；制剂

菊科艾纳香属植物艾纳香Blumeabalsamifera(L.)DC.，苗药名档窝凯Diangd vob bvid，别名大风艾、冰片艾、家风艾、大毛艾、大艾等，药用部位为枝叶、嫩枝及根，为《贵州省中药材、民族药材质量标准》2003年版收载药物，是贵州省十大苗药之一。其性温，味辛，具有活血温中，消炎镇痛，祛风除湿功能。多用于妇女产后祛风除湿，杀菌止痒。艾纳香主要分布在我国长江以南的大部分省份，广西、贵州等地有栽培。该植物地域分布广泛，是获取天然冰片(艾片)的重要植物来源之一，其挥发油也是制作艾粉、艾油的原料。笔者对艾纳香进行了本草考究，对其植物资源分布、化学成分、质量标准、现有制剂的研究及其应用、临床及药理作用等方面的研究进展进行综述，并对其开发价值进行了探讨，为该植物的进一步研究提供借鉴。

1 艾纳香的研究现状

1.1 本草考究

艾纳香始载于《本草拾遗》，由于疗效确切，在历代本草如《备急千金要方》、《法苑珠林》、《开宝本草》、《海药本草》、《本草纲目》、《本草求原》、《外台秘要》、《增订伪药条辨》等文献中均有关于艾纳香用途、用法及疗效等方面的记载[1]。

1.2 植物资源分布

艾纳香主要分布于中国、泰国、印度、缅甸、印度尼西亚等东南亚国家[2]，我国境内主要分布于广东、广西、云南、海南等地。印度、新加坡等东南亚国家有将艾纳香入药，用于产后风痛、杀菌止痒、风湿瘙痒等症的记载。袁媛等[3-4]进行的中国艾纳香属植物资源调查，遍布海南、广西、云南、广东、贵州、江西、浙江、福建、四川9个省区，共42个县市，结果表明艾纳香、东风草、假东风草和柔毛艾纳香这4种植物资源蕴藏量较大，但遭到严重破坏。江维克等[5]进行了关于艾纳香资源现状及变迁的情况调查，结果表明，艾纳香生态类型有3类：低海拔裸露半干地型、中海拔裸露干地型、河谷河滩型生境；生境特征有4种：灌木生境、低海拔山坡草丛生境、低海拔河谷半湿地生境、公路迹地砂砾生境。李立峰等[6]对艾纳香进行了丛生芽诱导增殖、试管苗生根移栽等技术研究，确定了艾纳香快繁的最适合条件，为其种苗工厂化生产提供技术基础。

1.3 化学成分

艾纳香化学成分主要是挥发油及黄酮类化合物，GC-MS法可分析艾纳香挥发油的化学成分，色谱法提取分离可得到黄酮类、甾体类化合物[7]。梁会等[8]从艾纳香的三氯甲烷、乙酸乙酯部位分离得到帕得马亭(padmatin)、胡萝卜苷(daurcosterol)、木犀草素(luteolin)、3，5，5′，7-四羟基黄烷酮(3，5，5′，7-tetrahydroxyflavanone)。林永成等[9]利用MS、NMR、IR和UV谱数据推论分离得到5，3′，5′-三羟基-7-甲氧基二氢黄酮。黄永林等[10]从艾纳香中分离得北美圣草素及5，4′-二羟基3，7，3′-三甲氧基-黄酮等13个黄酮类化合物。陈铭等[11]从艾纳香地上部分分离得3，5，3′，4′-四羟基-7甲氧基黄酮等13个黄酮类化合物。朱廷春等[12-13]利用硅胶柱层析、反相C18、重结晶等技术分离纯化得艾纳香素、花椒油素、二氢槲皮素-7，4′-二甲醚、鼠李黄素、木犀草素、5，4′-二羟基-7-甲氧基-黄酮、木犀草素-7-甲醚、二氢斛皮素-4′-甲醚、5，4′-二羟基3，7，3′-三甲氧基-黄酮、北美圣草素等化合物。严启新等[14]从该属植物中分离得到化合物3，5-二羟基-3′，4′，7-三甲氧基及chrysosplenol C。韦睿斌等[15]对艾纳香20余种黄酮类化学成分及理化活性进行综述，以期为建立艾纳香毛状根生产体系的综合开发与利用提供参考。

文永新等[16]建立紫外分光光度法，测得艾纳香的枝条、茎、叶总黄酮含量分别为1.21%、1.36%、2.94%。同时建立了简便可行、稳定性好、重复性高的艾纳香中二氢黄酮醇、艾纳香素及花椒油素含量测定方法[17-18]。

艾纳香叶主要含有左旋龙脑(L-Borneol)、樟脑、挥发油、油脂及其他成分。何正有等[19]、王远辉等[20]分别采用GC-MS法比较了不同方法制备的艾叶挥发油样品中化学成分及含量的差异。郝小燕等[21]采用GC-MS定性、定量分析了艾纳香挥发油中28个成分，如L-龙脑、芳樟醇、α-蒎烯等具有抗菌、发汗、平喘等活性成分。王远辉等[22]采用GC法分析了不同季节艾纳香化学成分的变化。有研究人员[23-26]]分别采用GC建立了简便准确测定艾纳香中左旋龙脑含量的方法，并且测得艾纳香挥发油中萜类化合物约占85.6%。

1.4 质量标准

艾纳香及艾纳香油目前收载于《贵州省中药材、民族药材质量标准》2003年版中，该标准描述简单，缺乏“含量测定”、“定性鉴别”、“显微鉴别”项。《中华本草》[27]记载有关艾纳香异名、释名、来源、原植物、栽培要点、采收加工、药材及产销、药材鉴别、化学成分、药理、药性、功能与主治、应用与配伍、用法与用量、附方、集解等条目。《中国药典》2010版[28]收载有关艾片性状、鉴别、检查、含量测定、性味与归经、功能与主治、用法与用量等条目。安军等[29]对艾纳香的茎、叶横切面及全草粉末进行了显微观察。夏稷子等[30]比较了14个不同产区艾纳香挥发油成分及含量的差异，建立了艾纳香GC指纹图谱分析方法，为制定艾纳香的质量评价提供依据。不同群居艾纳香叶片挥发油含量不同，差异具有统计学意义，艾纳香叶片挥发油含量显著高于嫩枝，在选取艾纳香优良种质资源时，应以挥发油含量作为主要指标[31]。

1.5 现有制剂的研究及应用

目前以艾纳香及其副产品为原料生产的药物有救心油、咽立爽滴丸、珍珠明目液、冠心苏合片、银冰消座酊、金喉健喷雾剂、心胃止痛胶囊、银丹脑心通软胶囊、复方一枝黄花喷雾剂等。以艾纳香中的天然冰片组成的中成药有透骨香药乳、金风液、防感涂鼻膏等[2]。

1.6 临床及药理作用

1.6.1 治疗湿疹 采用艾纳香煎汤湿敷、艾纳香油外擦治疗婴儿湿疹，35例病例临床治愈30例，好转3例，说明艾纳香治疗湿疹功效确切。艾纳香叶提取分离出来的挥发油能滋润皮肤，促进表皮的生长及修复[32]。

1.6.2 保肝作用 许实波等[33]研究发现艾纳香素对花生四烯酸、5-羟色胺及肾上腺素诱导大鼠及人血小板聚集活性有明显的促进作用，具有量效关系。艾纳香二氢黄酮(BFs)对CCl4及FeSO4+Cys造成的大鼠过氧化肝损伤细胞有保护作用。BFs能抑制MDA的减少，降低GSH的耗竭，保护肝细胞膜的稳定性[34]。BFs对匀浆组织脂质过氧化、线粒体脂质过氧化有显著的抑制作用，对O2-·、·OH有显著的清理作用[35]。

1.6.3 杀虫作用 刘艳华[36]研究了8种植物对抗萝卜蚜的杀活力大小，以艾纳香的毒力最高，LD50为3.959 7 μg/头。研究表明艾纳香甲醇提取物能降低萝卜蚜体内CAT酶活性，升高SOD酶活性，而对萝卜蚜体内的蛋白质含量、POD酶活性没有影响。

1.6.4 抑菌作用 体外抗菌实验表明艾粉、艾片、艾油对抗金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、大肠杆菌、绿脓杆菌有显著的抑菌作用。形成抑菌圈直径范围为9～20 mm，MIC范围为15.63～62.5 mg·mL-1，MBC范围为50～200 mg·mL-1。

1.6.5 其他作用 艾纳香油可用于香料工业，具有降血压、扩张血管、抑制交感神经的作用。天然冰片是多种中成药及民族药的组成成分[36]。还有研究指出艾纳香甲醇提取物具有抑制鼠和人肝癌细胞的生长并且无细胞毒性的特点，艾纳香在抗癌方面可配伍其他药物治疗，为寻找新的抗癌前导药物、新的抗癌方剂提供了参考[37]。

2 开发价值探讨

由上述文献资料可知，艾纳香临床药理用途广泛，在温中活血、祛风除湿、杀菌止痒、消炎镇痛方面的功效尤为突出。现代药理研究也证明，艾纳香挥发油具有很好的杀菌消炎作用。体外抗菌实验表明艾纳香对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、白色念珠菌等有显著的抑制效果，且疗效确切。艾纳香黄酮对O2-·具有明显的清除及抑制作用[38]。艾纳香叶精油具有明显的抗氧化、抗菌活性，具有成为食品、化妆品的天然抗氧化剂及抗菌剂的潜力[39]。从药效学方面考虑，对艾纳香提取物抵抗外界环境损伤作用的研究，有助于将其开发成祛斑护肤产品。从资源研究方面讲，对艾渣化学成分及其活性的研究、艾纳香素的分离提取工艺优化，以及对艾纳香种质资源的评价研究将有助于综合利用艾纳香的有效资源，为艾纳香的综合开发与利用降低生产成本。从制剂开发方面讲，对艾纳香阴道栓、妇科洗液、口腔咀嚼片、口腔护理液等药物组合配方的设计、功效评价及药理毒理研究，有助于将艾纳香开发成合适的剂型，发挥其疗效，扩大其临床应用范围。

目前，用于治疗细菌感染的药物多为抗菌药的功能，如达克宁软膏、环丙沙星栓、甲硝唑栓等，这些抗菌药易引起耐药性及毒副作用。而洗剂、膏剂等传统剂型在作用部位滞留时间短，难以达到有效浓度，容易被排出体外。

艾纳香具有温中活血，祛风除湿，杀虫的功能，主治寒湿泻痢，腹痛肠鸣，肿胀，胫骨疼痛，跌打损伤等病症。艾纳香在民族地区具有很高的知名度，被称作“大风艾”，在海南、广东、云南和贵州等少数民族地区被广泛使用，多用于妇女产后祛风除湿，杀菌止痒，多数山区农妇皆知此功用。若将该药物有效成分制成合适剂型，通过局部作用使药物达到患处，快速发挥药效，提高生物利用度，减少首关效应，降低副作用，将获得更好的治疗效果。艾纳香具有受用人群广泛、患者顺应性强等特点，且植物资源丰富，取材方便，分布广泛，已有产业化种植，药源有保障，具有一定的经济及社会效益。

艾纳香作为我国重要的民族药物之一，有着悠久的药用历史，国内外学者在其化学成分、质量标准、现有制剂的研究及其应用、临床及药理作用等方面都进行了深入的研究，为其应用开发提供更好的研究参考，艾纳香在资源研究、药效学、制剂开发等方面具有很好的应用价值。

[1] 庞玉新.艾纳香遗传多样性与艾纳香属分子系统学研究[D].北京：北京中医药大学，2010.

[2] 师琴丽，覃军章，王用平.贵州优势苗族药物艾纳香及其产品[J].中药材，2003，26(增刊)：87-88.

[3] 袁媛，庞玉新，王文全，等.中国艾纳香属植物资源调查[J].热带生物学报，2011，2(1)：78-82.

[4] 袁媛，庞玉新，王文全，等.中国艾纳香属植物资源与民族药学研究[J].热带农业科学，2011，31(4)：22-27.

[5] 江维克，周涛，何平，等.贵州红水河地区艾纳香植物资源调查及其保护策略[J].贵州农业科学，2010，38(8)：1-4.

[6] 李立峰.艾纳香的组织培养及挥发油主要化学成分的GC-MS分析[D].南宁：广西大学，2008.

[7] 白志文，朱露，卢媛.苗药艾纳香研究进展[J].中国民族医药杂志，2012，7(7)：65-67.

[8] 梁会，曹佩雪，邱净英，等.艾纳香化学成分的研究[J].时珍国医国药，2012，22(2)：308-309.

[9] 林永成，龙康候，邓一军.中药艾纳香化学成分的研究[J].中山大学学报，1998，(2)：77-80.

[10] 黄永林，朱延春，文永新，等.艾纳香化学成分的分离与鉴定[J].广西植物，2010，30(4)：560-562.

[11] 陈铭，金慧子，严岚.艾纳香黄酮类化学成分的研究[J].天然产物研究与开发，2010，22(6)：991-994.

[12] 朱延春，文永新，王恒山.艾纳香的化学成分研究(Ⅰ)[J].广西植物，2008，28(1)：139-141.

[13] 朱廷春.艾纳香乙酸乙酯萃取部位的化学成分研究[D].桂林：广西师范大学，2007.

[14] 严启新，谭道鹏，康晖，等.艾纳香中的黄酮类化学成分[J].中国实验方剂学杂志，2012，18(5)：86-89.

[15] 韦睿斌，庞玉新，杨全，等.艾纳香黄酮类化学成分研究进展[J].广东药学院，2014，30(1)：1-5.

[16] 黄永林，赵志国，文永新.不同部位艾纳香中总黄酮的含量测定[J].广西植物，2006，26(4)：453-455.

[17] 文永新，黄永林，朱延国，等.反相高效液相色谱法测定艾纳香中不同部位花椒油素的含量[J].时珍国医国药，2007，18(9)：2137-2138.

[18] 黄永林，文永新，赵志国，等.RP-HPLC法测定艾纳香中艾纳香素和二氢黄酮醇含量[J].广西科学，2007，14(2)：140-142.

[19] 何正有，张艳红，魏冬，等.三种不同提取方法制备的艾叶挥发油化学成分分析[J].中国医药生物技术，2008，3(4)：284-288.

[20] 王远辉，田洪芸，何思佳.不同方法提取艾纳香叶挥发性成分的气相色谱-质谱分析[J].食品工业技术，2012，33(12)：97-101.

[21] 郝小燕，余珍，丁智慧.黔产艾纳香挥发油化学成分研究[J].贵阳医学院学报，2000，25(2)：121-122.

[22] 王远辉，王洪新，田洪芸，等.HS-SPME与GC-MS联用分析不同季节艾纳香叶香气成分[J].食品科学，2012，33(14)：166-170.

[23] 夏稷子，彭金咏，赵智.气相色谱法测定艾纳香中左旋龙脑的研究[J].中成药，2011，33(12)：2188-2190.

[24] 方灿，陈琳.气相色谱法测定艾纳香油中左旋龙脑的含量[J].中国医院药学杂志，2006，26(9)：1166-1167.

[25] 孙明玉.艾纳香油含量测定的方法学验证[J].贵州医药，2011，35(8)：757-759.

[26] 周欣，杨小生，赵超.艾纳香挥发油化学成分的气相色谱-质谱分析[J].分析测试学报，2001，20(5)：76-78.

[27] 国家中医药管理局.中华本草[M].第七册.上海：上海科学技术出版社，1995：738.

[28] 国家药典委员会.中国药典[S].一部.北京：中国医药科技出版社，2010：82-83.

[29] 安军，夏稷.艾纳香的显微鉴别研究[J].贵阳中医学院学报，2011，33(6)：7-8.

[30] 夏稷子，赵智，安军.不同产地艾纳香药材的GC指纹图谱研究[J].中国药事，2011，25(12)：1191-1194.

[31] 罗夫来，王振，张云淋，等.苗药艾纳香不同居群及不同部位的质量研究[J].中国当代医药，2013，20(31)：51-53.

[32] 周辉，邹纯礼.中药湿敷、苗药艾纳香外擦治疗婴幼儿湿疹35例的疗效观察[J].贵阳中医学院学报，2011，33(2)：1.

[33] 许实波，胡莹，林永成，等.艾纳香素对护肝及血小板聚集的作用[J].中山大学学报论丛，1994，(6)：48-53.

[34] 蒲含林，赵金华，许实波，等.艾纳香二氢黄酮对脂质过氧化损伤大鼠原代培养肝细胞的保护作用[J].中草药，2000，31(2)：35-37.

[35] 许实波，赵金华.艾纳香二氢黄酮对大鼠实验性肝损伤的保护作用[J].中国药理学通报，1998，14(2)：191-192.

[36] 刘艳华.大头艾纳香对萝卜蚜的生物活性研究[D].桂林：广西师范大学，2008.

[37] NORIKURA T，KOJIMA-YUASA A，SHIMIZU M，et al.Mechanism of growth inhibitory effect ofBlumeabalsamiferaextract in hepatocellular carcinoma[J].Biosci Biotechn Biochem，2008，72(5)：1183-1189.

[38] 李琴山，刘洋.黔产艾纳香黄酮抗氧自由基的研究[J].安徽农业科学，2013，41(19)：8449-8450.

[39] 唐晖慧，金美东.琼产艾纳香叶精油的抗氧化和抗菌活性[J].食品与发酵工业，2013，29(6)：47-51.

ResearchProgressofBlumeabalsamiferaL.DC.andDosageformDevelopmentValueDiscuss

WANG Song，ZHAO Yongheng，ZHOU Yisheng*，LI Fangfang

(GuangdongPharmaceuticalUniversity，Guangzhou510006，China)

Blumeabalsamifera(L.)DC，as one of the important national drug，has a long history.Through consulting the ancient books and the domestic and foreign related literatures，the author reviewed the studies on chemical components，quality standards，the existing preparation and the applications，the clinical and pharmacological effects ofB.balsamifera.Also the values of the resources research，pharmacodynamics and preparation development were discussed in this paper，which provided a better basis and direction for the research of its application development.

Blumeabalsamifera(L.)DC.；Chemical component；Effect；Preparations

10.13313/j.issn.1673-4890.2014.11.018

2014-02-27)

中山市华南现代中医城(健康医药产业基地)专项发展资金项目(2007J011)

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周毅生，教授，研究方向：药物新剂型与新技术研究；E-mail：yishzhou@aliyun.com