水溶性β—环糊精与华法林/阿魏酸包合物的制备及抗凝血性质测试和机理分析

杨美玲+宋玉民+卢小泉

摘 要 采用研磨法和蒸馏法制备了阿魏酸（Ferulic acid， FA）和华法林（Warfarin， W）与β环糊精 （βCD）的二元包合物，并采用红外光谱、紫外光谱、差热分析、扫描电镜和X粉末衍射法对其进行了表征，并在生理条件下研究了包合物的抗凝血性质及其与人血清白蛋白（Human serum albumin， HSA）的相互作用。结果表明， 包合物的水溶性（包和物的溶解度约为5 g/L，华法林和阿魏酸为难溶物）和抗凝血指标都优于阿魏酸和华法林。与HSA作用的光谱结果表明，包合物可与HSA相互结合，增强了药物的血溶性，通过生成包合物避免了药物阿魏酸被氧化而失去原有的药效作用。说明华法林和阿魏酸经医药载体βCD包合后水溶性增大，疗效增强，与HSA结合后可以达到药物通过血液输送的目的。

关键词 华法林； 阿魏酸；β环糊精；包合物； 抗凝血性质； 人血清白蛋白endprint