认识两种降压“地平”片

莫鹏

高血压发病率呈现逐年上升趋势，越来越多的医学专家建议高血压患者服用长效降压药，从而提高依从性，有效维持血压正常，减少脑卒中和心脏病发生率。现阶段临床上最常使用的两种长效降压药，一种是苯磺酸氨氯地平片，另一种是硝苯地平控释片。但人们经常对这两种“地平”片的作用方式、起效时间、适应证等方面存在一些疑惑，只是简单认为两种药均能降血压。

两种“地平”片是一对“孪生兄弟”

氨氯地平和硝苯地平均为二氢吡啶类钙拮抗剂，两者药理作用相同。钙拮抗剂能阻滞心肌和血管平滑肌细胞上的钙离子通道，阻止钙离子进入细胞内，从而舒张血管平滑肌，扩张外周小动脉，减少外周血管阻力，使血压下降，延迟和减轻心室肥厚。钙拮抗剂还能通过降低心脏后负荷，增加冠状动脉血流量，改善心肌缺血，缓解心绞痛。此外，两者功能主治相似，均适用于高血压、冠心病、慢性稳定型心绞痛的治疗。

“孪生兄弟”也有三不同

起效时间不同〓由于两者化学结构不同，虽然同为钙拮抗剂，但与钙离子通道受体结合或解离的速度不同。氨氯地平相比于硝苯地平，起效慢、作用时间更长。

口服氨氯地平治疗剂量后，6～12小时血药浓度达到高峰，生物半衰期为35～50小时，连续给药7～8天，达至稳态血药浓度。因此，高血压患者用药后，个体用药剂量的调整应在7～14天开始进行。

直接口服硝苯地平片治疗剂量后，10分钟迅速起效，1～2小时达最大效应，生物半衰期为4～5小时。而硝苯地平控释片通过膜调控的渗透泵原理，使药物以零级速率释放，在24小时内近似恒速释药，在口服后6～12小时达到峰浓度，一般情况下连续用药3天即可平稳降压。

剂型不同〓氨氯地平制剂有苯磺酸氨氯地平、甲磺酸氨氯地平等，苯磺酸氨氯地平片是氨氯地平与苯磺酸结合形成盐类而制成的普通片剂，在血液中主要以离子形态存在。由于离子态氨氯地平不易接近钙离子通道，且在肝脏的生物降解慢，因而其起效较慢，作用时间较长。如果在个体用药后血压降得过低需要适当减量的情况下，苯磺酸氨氯地平片可以从中间掰开服用。

硝苯地平利用渗透泵原理制成新型的控释制剂，与缓释剂相比起效更慢，作用时间更长，生物利用度更高，血浆药物浓度也更加稳定。药物释放速率不受胃肠道蠕動、pH等因素的影响，药片中的非活性成分完整地通过胃肠道，以不溶的外壳随粪便排出，但不可掰开服用。

药物相互作用不同〓苯磺酸氨氯地平片与辛伐他汀联合用药，会增大辛伐他汀的血药浓度。硝苯地平的消除与肝药酶的活性密切相关，因此，对肝药酶有抑制或诱导作用的药物均可影响该药的消除过程。

高血压患者具体用药，需经临床专科医生诊断后对症用药，患者切不可自行加减药物及剂量，以免对身体造成不良后果。