医药脂质纳米材料技术

佚名

制药行业属朝阳产业，但中国现状明显落后于国际先进水平，特别是高端制剂的产业化，原因是其所用载体材料制备工艺复杂，质量难于控制，产业化程度低，严重制约了中国高端制剂的发展。值得关注的是，纳米脂质体药物在国际上已经有13种上市，是公认的较成熟的纳米药物制剂，其优势是根据药物结构的不同可选择不同的脂质纳米材料组合，通过自组装，构建不同尺寸和功能的纳米脂质体药物，实现抗肿瘤、抗病毒等药物的靶向性或低毒性，但其關键的脂质纳米材料在中国一直依靠进口，为解决制约中国纳米脂质体药物发展的瓶颈问题，项目组从2006年起，在国家973项目、863项目、苏州市纳米专项的支持下，经过12年的努力，实现了如下主要创新成果：

（1）解决了脂质纳米材料的合成、纯化和质量控制的难题。脂质纳米材料因其化学结构独特的两亲性、柔软性，导致制备工艺复杂，杂质不易去除，中间体难于纯化，因而，很难公斤级以上规模制备获得符合药用纯度级别的产品，国外企业建立了较高的技术壁垒。项目对脂质纳米材料的合成及分离纯化开展技术攻关，采用具有自主知识产权的工艺合成路线，通过自制的分离填料和纯化技术，成功实现了12种脂质纳米材料合成工艺的技术突破，获得高纯度的产品，质量与进口品相当。

（2）实现了脂质纳米材料精准组装和肿瘤靶向的理论创新。在脂质纳米材料制备技术突破的基础上，采用自制的脂质纳米材料，以水为分散介质，开展了液—液分散的载药微乳液体系和气—液分散的载药脂质气泡体系等创新性工作，自主研发了特殊高温微乳液的相图检测装置，摸索了一套气液界面脂质自组装技术，用于制备难溶性药物的脂质纳米制剂。

（3）突破了脂质纳米材料与脂质纳米粒的产业化关键技术，实现了在药物及健康产业中的应用。项目成功实现了12种脂质纳米材料批量50公斤级以上规模稳定生产，制定了用户认可的质量标准，建立了完善的质量控制和生产管理体系。确立了功能脂质纳米粒规模制备生产线和工艺流程，成功建成了中国第一条功能脂质纳米粒规模制备生产线，实现了在健康领域的产业化应用。