苦瓜配方颗粒研究意义分析

杨延音 胡世国

(重庆医药高等专科学校 重庆 401331)

糖尿病是二十一世纪面临的最大的全球卫生危机之一。据世界卫生组织发布的数据，全球成人糖尿病患者的人数从1980年的1.08亿人增加到2014年的4.22亿人，流行率从4.7%上升到8.5%；每年，糖尿病导致约150万人死亡，高血糖还加剧心血管疾病的风险，导致另外220万人死亡。

近年，中国糖尿病呈“大爆炸式”增长。据2016年4月WHO发布数据和《美国医学会杂志》上的调查报告，中国有1.14亿成年人患糖尿病，流行率接近12%。另在已有糖尿病患者的基础上，有5亿以上处于糖尿病前期，也就是说，中国有近一半的人口处在糖尿病的阴影之下！因糖尿病死亡的人数每年超过100万人；我国每年用于糖尿病及其相关疾病的医疗支出达500亿美元，占到国民医疗总支出的13%。鉴于此，糖尿病的防治任重道远。

苦瓜最早记载于明代《滇南本草》，其食用和药用历史已经有几百年之久。概括来说，主要具有清热解毒、明目解暑、治胃通气，降血糖、降血脂、抗氧化、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗生育和免疫调节等作用[1][2]，其中苦瓜降糖作用一直受到中外学者的关注，近年来，许多研究成果表明，苦瓜的降糖作用与一些降糖药物相当，甚至优于降糖药物。张萍萍等通过实验证明苦瓜苦对糖尿病模型兔的降糖作用明显，与优降糖相比，苦瓜提取物的降糖作用更为缓慢而持久。1966年Rao的研究表明，静脉注射苦瓜提取物可以引起血糖水平的降低，其降糖活性强于丁基对甲苯磺酰脲[3]。2003年Virdi实验结果显示，苦瓜水提取物将糖尿病大鼠血糖降低高达50%，与阳性对照药格列本脲的作用相当[4]。2006年，钱德明等的实验结果也证实，苦瓜口含片高剂量组与格列本脲的降糖作用相当，只是发挥降糖作用的时间比阳性对照组长[5]；祝莹的实验结果表明，苦瓜冻干超微粉水提物能显著降低3T3-L1前脂肪细胞的活力，还能抑制细胞内脂肪的积累，其效果优于二甲双胍[6]。

中药配方颗粒以符合炮制规范的中药饮片为原料，经现代工业提取、浓缩、干燥、制粒而成。临床应用上有下列有点：保持了中医辨证施治的重要特色，使中药治疗效果得到充分发挥；保持了中药汤剂的特点，药物作用快，疗效好；急症可以急用，提高了中医的应急能力；可多途径用药，可冲服，可冲洗、可调成糊外敷，可药浴等；可灵活组方或单味药作为营养保健等使用，扩大了应用范围；免煎易用，携带方便。供应、管理方面有下列优点：剂量准确，药名清楚，便于3查7对；减轻药房劳动强度，提高工作效率；便于运输、贮存、管理；不易虫蛀、霹变，减少损失，保证药物质量[6]。

国外，日本和台湾于60年代开始中药经方颗粒剂的制备。70年代日本、南韩等国家把中药饮片制成了精制单味药颗粒。新加坡出现包围式处方即用几种中成药组合一个处方。对中药严格控制使用的美国已有中药的精制提取物代替中药饮片出售，2014 年，培力集团旗下的黄芪颗粒获得美国药典委员会（USP）膳食补充剂成分认证[7]。

国内中药配方颗粒起源于上世纪的50年代初，广东丘晨波教授等对单味药材煎煮液进行混合的研究尝试，期间，“单煎”与“共煮”等效性等问题一直是争议的热点，而就在我们许多人还在怀疑、彷徨的时候，日本津材顾天堂等制药企业在其政府的鼓励下，凭借先进的现代制药设备和技术早已将小柴胡汤等多种“汉方”和常用的200多种中药制成浸膏颗粒剂，投放日本国内市场，而且很快占领了国际市场。日本人已经将浸膏颗粒剂的原料加工工厂建到了我国有些城市。韩国的一种小巧、廉价、适合于医院使用的一步式煎药、制粒、包装机也进入我国市场。面对这些挑战，本世纪90年代，深圳、广州、江苏的江阴相继开始了以浸膏颗粒剂替代中药饮片进行传统场剂改革的实践。1992 年，江苏江阴中医药研究员总结国内外浓缩颗粒技术，于同年成立江阴天江药业，专门从事中药配方颗粒生产。2001年，当时的国家药品监督管理局将以前的“单味中药浓缩颗粒”“免煎饮片”“中药精制颗粒”等统一命名为“中药配方颗粒”。从2002年2017年，药监部门先后通过了天江药业、一方药业（后被天江药业并购）、康仁堂、华润三九药业、四川新绿色药业、南宁培力药业等6家中药配方颗粒试点厂家。中药配方颗粒行业基本处于垄断性的试点行业，这让让上述6家企业获益颇丰。数据显示，天江药业2011年～2014年的主营业务收入分别为12.47亿元、18.92亿元、25.08亿元和31.29亿元；净利润分别为2.93亿元、4.18亿元和5.46亿元，2014年末，这一数字已飙升至6.52亿元[8]。

经过近20年的科研积累，中药配方颗粒产业得到了较大发展，除了争夺国内市场，还出口到美国、加拿大、澳大利亚、英国、新加坡、意大利、瑞士等各国，中药配方颗粒的年产值一直保持在30%以上的增速，2015 年的产值达到100 亿以上，预计到 2020 年将达到 300 亿以上的年产值，这在传统中药饮片的市场份额越来越萎缩的情况下，形成了鲜明的对比[8]。而国内获得许可生产的企业也逐步增长到24家，中药配方颗粒逐步走向开放状态。

中药配方颗粒与中药饮片汤剂的临床药效学实验研究中结果均表明，配方颗粒组方与对应的饮片汤剂之间临床疗效无显著性差异，提示二者存在等效性[9]。

中药配方颗粒既保持了中医辨证论治之长，又具有中成药携带方便之美，它更符合我国中医学术发展的趋势，以及中医医疗市场的需求，有利于中药走向规范化、现代化、国际化。糖尿病等病人需长期服药，目前常用降糖药化药或多或少都有胃肠道或肝肾功能损伤、低血糖或胰岛素抵抗等不良反应，也没有非常合适的中成药，而中药配方颗粒可以辨证施治，灵活调配，随症加减，不失为长期服用的理想药物。苦瓜配方颗粒是糖尿病及前期患者长期用药的理想选择，开发苦瓜配方颗粒即显得很有意义。