替罗非班对脑血管病——脑梗死的治疗研究进展分析

天津市泰达医院（300457）桂庆红 刘建平 郭再玉

近年来，脑血管疾病的患病率日趋升高，尤其是脑梗死发生率比较高。在脑血管疾病患者的的治疗过程中，静脉溶栓治疗是有效方式，实施溶栓治疗成功后，可将患者的临床症状有效改善，且恢复了脑血管疾病患者的神经功能[1]。需要注意的是，目前临床实施溶栓治疗的患者比较少，主要是因为存在诸多不确定因素，直接影响着患者的治疗效果。部分研究表明，脑梗死患者使用替罗非班的治疗效果比较好，优势明显。相关医务人员应该对脑梗死的发病机制进行分析，并充分了解替罗非班的作用，从而有效控制脑血管病患者的病情。

1 脑梗死的发病机制

脑梗死的发生和患者脑部血流量减少具有很大的相关性，且再灌注恢复时间对疾病具有一定影响。一般情况下，健康人脑的血流量为50～55ml/100（g·min），一旦患者的脑血流量逐渐降低，处于15～20ml/100（g·min）的时候，可以发现脑梗死患者出现严重的脑组织缺血症状，此时脑梗死患者的脑细胞电位处于衰竭状态[2]。如果脑梗死患者的脑血流量低于10ml/100（g·min），脑梗死患者产生能量代谢泵衰竭的风险性较高，此时患者机体内的神经细胞出现坏死现象，患者的正常灌注区的脑组织和缺血部位的脑组织的血流量逐渐降低，患者呈现出缺血性半暗带现象。半暗区是脑梗死患者主要的治疗区域，通过积极有效的治疗方式将患者的血流改善后，可以缓解患者的临床症状。倘若不及时进行治疗，脑梗死患者的血流情况无好转，产生灌注持续衰竭现象损伤其神经细胞。因此，一旦出现症状，相关医务人员应该给予患者及时有效的治疗方法，将患者的脑部损伤现象减少，从而改善其预后。

2 替罗非班的药理作用机制

替罗非班具有抗血小板的作用，患者服用后可阻断纤维蛋白原配体结合，对血栓进行预防[3]。替罗非班还可组织血小板聚集和交联，与此同时，患者使用替罗非班可在体内微循环充分发挥作用，将脑梗死患者的脑灌注现象逐渐改善。在实际的治疗过程中，替罗非班实施静脉滴注的方法，能够有效阻断患者体内血小板聚集。替罗非班的分子量非常小，在脑梗死患者的治疗过程中，患者在停止给药数小时后就可将血小板功能恢复[4]。在急性冠状动脉综合征患者中使用替罗非班可获得理想的治疗效果。实施替罗非班治疗，可将患者的缺血性脑卒中症状改善，提高了治疗的安全性和有效性。使用替罗非班治疗方法，可减少患者梗死面积，避免患者病情加重现象，从而提高整体治疗效果。

3 替罗非班在脑血管疾病中的应用

3.1 替罗非班在缺血性脑卒中和短暂性缺血发作患者中的应用 替罗非班在缺血性脑卒中患者中使用，能够有效降低脑血管疾病患者的致残率，大大改善了患者的病情，因此，替罗非班的应用也是临床研究的重点内容。将替罗非班在缺血性脑卒中患者中使用，需实施静脉注射的方法，治疗效果显著，应用范围比较广泛。在治疗后，患者实施影像学检查无明显的动脉闭塞，脑血管疾病患者实施替罗非班进行治疗，会出现系统性出血，具有较高的死亡率[5]。通过替罗非班进行治疗，减少了脑血管疾病患者的诸多不良反应，患者的神经功能有所改善，效果显著，应用范围比较广泛。

3.2 替罗非班联合抗血小板聚集药物在急性缺血性卒中患者中的应用 针对脑血管疾病患者实施替罗非班联合抗血小板聚集药物进行治疗，比如：氯吡格雷、阿司匹林等具有一定效果，但是联合治疗比较少。在急性缺血性卒中患者的治疗过程中，口服阿司匹林药物，在皮下注射替罗非班药物，或者口服氯吡格雷，皮下注射替罗非班药物，可预防缺血坏死现象[6]。将两种治疗方法结合在一起，有助于预防血栓形成，治疗效果比较好。相关医务人员将抗血小板聚集药物和替罗非班药物结合在一起，脑梗死患者无明显不良事件。实施联合治疗方案，在互补的作用下能够减少替罗非班的毒副反应。在治疗的时候，氯吡格雷的剂量为75mg/次，阿司匹林的使用剂量控制在100mg/次，替罗非班实施微量泵入的方法，剂量为0.05μg·kg-1·min-1，将药物持续微量泵入72h[7]。需要注意的是，实施联合治疗方法，会增加脑血管疾病患者的出血风险，需实施针对性干预措施，从而提高治疗安全性和有效性。

3.3 替罗非班在重组组织纤溶酶激活剂静脉溶栓中的应用 现如今，脑血管疾病患者最常用的治疗方法是溶栓治疗，相关医务人员应该准确把握患者的发病时间窗，在患者出现症状后的5h内实施溶栓治疗，可避免再通后再闭塞现象，从而改善脑梗死患者的神经功能。相关医务人员将替罗非班实施静脉输注的时候，药物的剂量控制在0.4μg·kg-1·min-1，输注时间持续在30min，然后再连续输注替罗非班，剂量为0.1μg·kg-1·min-1，持续时间为24h[8]。实施替罗非班静脉注射的方法，脑梗死患者的安全性比较高，治疗效果显著。将替罗非班和rt-PA联合使用，疗效确切，应用范围比较广泛。通常情况下，患者使用小剂量的替罗非班进行治疗，有助于再通脑梗死患者的血管。但是相关医务人员需谨慎实施替罗非班治疗方案，尤其是替罗非班和溶栓药物联合治疗，合理调整剂量。现如今，替罗非班和溶栓治疗联合使用还是溶栓后应用，还需要进一步深入研究。

3.4 替罗非班联合和血管内治疗在脑梗死患者中的应用 在实际的治疗过程中，实施替罗非班治疗方法，能够有效阻断活化血小板聚集，在动脉内溶栓、血管成形术后实施替罗非班治疗，可预防早期动脉再闭塞现象。有关研究表明，针对脑梗死患者实施替罗非班联合和血管内治疗，能够有效缩短脑梗死疾病患者的手术时间，将患者血管再通率提高。在抑制剂的作用下，利用替罗非班实施预处理，可对血小板聚集现象进行预防。在手术实施前，将患者的血运进行重建具有非常重要的作用。将替罗非班、EVT治疗实施有效的结合，并控制替罗非班的输注剂量，患者基线特征无明显差异[9]。动脉内替罗非班能够促进远端血管再灌注，对患者预后影响甚微。在接受EVT治疗的时候，在术前使用替罗非班可降低患者的病死率，同时对患者早期再闭塞的预防具有积极意义。在EVT治疗前实施替罗非班治疗方案，也可在EVT后应用。患者实施机械取栓失败后将替罗非班输注，患者脑出血量发生率比较低，进一步降低患者的死亡率。静脉注射后拮抗剂替罗非班，减少了死亡人数，且不会增加ICH。有关研究表明，在颅内血管内治疗期间使用替罗非班药物，改善血管再通的效果不一致，和血栓切除装置异质性、给药途径、替罗非班剂量等密切相关。

4 使用替罗非班导致血小板减少症

在实际的治疗过程中存在一定的问题，主要是可逆的血小板减少症，心肌梗死患者使用替罗非班进行治疗，可预防动脉闭塞现象，从而导致患者出现极重度血小板减少症，甚至出现消化道、肺泡及泌尿系出血现象。有关数据显示，脑血管疾病患者使用拮抗剂出现血小板减少症的发生率比较低。虽然替罗非班的危害比较小，但是在治疗期间仍需谨慎使用，并对患者的血小板进行监测。

5 展望

脑梗死患者的病理机制不同，出血性转化的风险也不同，但是患者实施抗血小板聚集治疗的安全性无法保证，需实施积极有效的预防措施提高治疗效果。将血小板受体可逆性结合，具有更短的血浆和生物半衰期。无论是单一治疗，还是联合治疗，都可降低患者出血等并发症的发生率。现如今，在脑梗死患者实施小剂量替罗非班治疗方案，不管是静脉给药，还是动脉内给药，具有较高的耐受性和安全性。相关医务人员充分把握替罗非班药物治疗的剂量，根据医嘱严格控制用药时间，最大限度上降低患者的不良功能和病死率。根据不同的类型可将脑梗死患者分为多种类型，小动脉闭塞性脑梗死患者或者大动脉粥样硬化性梗死患者实施替罗非班均可获得理想的治疗效果。目前，替罗非班是常见的抑制剂，药物的半衰期比较短，在进展性脑梗死、短暂性脑缺血发作患者中的应用前景比较广阔。

综上所述，针对脑梗死患者使用替罗非班进行治疗，具有起效速度快，半衰期短的优势，能够有效预防患者形成血栓。和其他血小板拮抗剂进行比较，替罗非班可有效组织血小板聚集的最终通路，替罗非班无免疫原性，对补体损伤的血小板无激活作用，充分发挥血小板聚集的效果。在脑血管疾病患者中使用替罗非班安全性和有效比较高。单独使用替罗非班或者联合使用静脉溶栓治疗方案，能够有效提高患者的血管再通率，患者的神经功能明显改善。需要注意的是，在治疗期间出现致死性出血的风险性较高，应该谨慎使用。相关人员应该加大样本量的研究，从而明确替罗非班的应用价值。