环糊精及其衍生物在药物制剂中的应用

摘要：由于受到各种因素影响，导致环糊精及其衍生物具有的实际作用无法得到证实，因此，难以在药物制剂中合理使用，对环糊精及其衍生物资源造成了严重浪费。因此，文本针对环糊精及其衍生物在药物制剂中如何发挥自身作用与价值展开详细分析，为药物制剂药理功能的不断提升奠定坚实基础。

关键词：环糊精;衍生物;药物制剂

【中图分类号】R563 【文献标识码】A 【文章编号】1673-9026（2022）01--01

对于环糊精而言，主要是指经过酶解环合作用后，淀粉转变成由6-12个葡萄糖分子连接组成的一种环装低聚糖化合物，是一种具有良好要药用价值的天然合成包合材料。根据对环糊精展开的大量实际调查研究能够知道，环糊精已知的同系物种类众多，包括是 α-环糊精、β-环糊精、Υ-环糊精、其中β-环糊精凭借自身具有的多元化优势，在药剂学领域得到了广泛应用，具有不可限量的发展前景。

一、提高药物制剂的溶解度和溶出度

当环糊精与难溶于水的药物之间形成包合物之后，药物具有的脂溶性基因团能够有效插入环糊精筒内，而大量亲水性的醇羟基围绕在筒状结构外侧，有效提升药物在水中的溶解度，产生的大量亲水性衍生物，为相关药物的广泛应用创造了良好环境。

二、增强药物制剂稳定性

很多药物制剂在空气、光、湿、热、化学环境中，稳定性容易受到影响，出现升华或挥发现象，导致药物的有效性降低。环糊精能够将药物分子包入自身的空腔内部，对药物分子起到良好的保护作用。这样外部的水分子就无法与药物分子的活性基因团产生作用，即使外部环境发生改变，依然能够确保药物制剂具有较高稳定性。

三、将易挥发、易潮解、液体藥物制剂转化成粉末

药物制剂中的挥发油能够在环糊精的作用下变成粉末，从而为胶囊制剂、散剂、片剂、颗粒剂药物的制备提供便利。当β-环糊精及其衍生物用量不同时，还会对实际印制线条宽度产生不同影响，具体如表1所示。比如，脑立清药物中含有大量薄荷脑和冰片，而将这两种药物互相融合之后，形成具有较高粘稠性的液体，导致颗粒的流动性降低，在制成片剂的过程中容易出现麻片、松片、重量不合格等情况。而将其制作成包合物之后，就能将这些问题有效解决[1]。

表1 β-环糊精及其衍生物用量对实际印制线条宽度的影响

β-环糊精及其衍生物用量（g/l） 线条宽度（经/纬）×103/µm

0 4.01/3.89 5.10/4.71 5.93/5.73

30 0.84/0.80 1.39/1.37 1.75/1.73

60 0.81/0.76 1.36/1.37 1.70/1.71

四、中和药物制剂对机体的刺激，降低机体出现不良反应的概率

通过对β-环糊精包合物的有效应用，能够使吡罗昔康对机体胃粘膜造成的直接损伤有效降低;雷公藤是一种有毒植物，但是具有的消炎和免疫功能极为明显，在临床试验中得到了广泛应用。为了有效克服雷公藤的毒性，利用β-环糊精对其进行包合，使其具有的毒性大幅度降低，提升治疗效果[2]。

五、对特殊药物具有的不良气味进行掩盖，降低患病机体的服药难度

很多药物制剂由于成分特殊，具有很难闻的气味，尤其是中草药携带的苦味和异味，使机体的服药难度增加。比如，大蒜精油具有一种独特的臭味，但是将其与β-环糊精结合制作成包合物之后，能够将这种气味进行有效掩盖，提高机体用药依从性[3]。

六、增强药物制剂的生物利用效率

β-环糊精及其衍生物能够使包合物制剂具有的生物利用效率得到进一步提升，但是必须确保包合常数能够满足相关要求。比如，含有DM-β-环糊精、HP-β-环糊精、β-环糊精的栓剂胰岛素药物，具有较高的生物利用率，与普通栓剂相比，生物利用率分别提高了8倍、5倍、3倍，因为这些栓剂能够使直肠黏膜的脂质屏障发货所能变化，导致AUC增大。然而，当比例不合理时，反而会导致药物的生物利用率严重降低[4]。

七、环糊精对中药挥发油成分的处理

通常情况下，利用环糊精对混合挥发油进行包合，可以按照以下方法操作：首先，将1倍环糊精与10倍水进行混合，经混合物加热至80°，确保环糊精基本溶于水中;其次，将挥发油加入混合液中搅拌，时间保持在30分钟;接着，将混合溶液冷却到室温，使其中的环糊精析出，经过过滤，获得滤渣;最后，在低温环境下进行干燥处理，将处理后的物质进行冷却即可。在此过程中需要注意，挥发油与环糊精之间的比例关系，直接取决于挥发油的性质。

结束语：

通过对环糊精及其衍生物在药物制剂中的作用展开的详细分析能够知道，环糊精及其衍生物能够使药物制剂具有的溶解度和溶出度得到有效提升，提高药物制剂的稳定性，将具有挥发性、潮解性、液体状态的药物转化成粉末状态，中和药物制剂对机体的刺激，降低机体出现不良反应的概率，对特殊药物具有的不良气味进行掩盖，降低患病机体的服药难度，增强药物制剂的生物利用效率，实现定为给药目标。

参考文献：

[1]胡裕迪，赵雁，陶涛.磺丁基醚-β-环糊精的增溶机制及在难溶性药物制剂中的应用[J].中国医药工业杂志，2018，49（3）：9.

[2]王若男，钱仪敏，李华，等.磺丁基醚-β-环糊精在药物制剂中的应用及安全性研究进展[J].中国医药工业杂志，2019，50（9）：9.

[3]钟世安，刘慧，李秀芳，等.一种刺激响应型两亲性环糊精聚合物载体，制备及其在制备缓控释药物中的应用：，CN108187059A[P].2018（15）：83.

[4]徐冉，李风亭，袁建梅，等.以β-环糊精或其衍生物为壁材的除虫菊酯微胶囊剂及其制备方法和应用：，CN108184833A[P].2018（14）：46.

作者简介：张大勇（1974-11），男，汉族，江苏淮安人，本科学历，江苏康缘药业股份有限公司中级研究员，药物研发与生产