抑制剂

佳PARP-1抑制剂与ATR抑制剂药物联用在乳腺癌细胞中的作用任晋旻1刘美娜2王希玲2张迎佳2目的研究将PARP-1抑制剂和ATR抑制剂进行药物联用是否会提升药物对乳腺癌细胞的作用和杀伤效果。方法使用PARP-1抑制剂ABT-888和AZD-2281，ATR抑制剂VE-821和AZ-20，通过MTT法检测细胞活性并计算IC50。结果PARP-1抑制剂与ATR抑制剂药物联用有效的提升了药物对乳腺癌细胞的杀伤效果。结论PARP-1抑制剂和ATR抑制剂的药物联用

于SGLT-2抑制剂警告再更新：SGLT-2抑制剂治疗糖尿病可能会引起酮症酸中毒，也可能会引起严重的尿路感染，且两种情况都需要住院治疗。从2013年3月～2015年5月，FDA收到1型或2型糖尿病患者接受SGLT-2抑制剂治疗发生酮症酸中毒报告73例。FDA不良事件报告系统也收到19例可能致命的尿脓毒症和肾盂肾炎的报告，这些患者从2013年3月～2014年10月服用SGLT-2抑制剂，开始出现的症状为尿路感染。这19例患者均需住院治疗，有的需要ICU住院或

作用示意[2]抑制剂的关键作用是抑制CCR5蛋白与gp120结合，从而有效阻碍HIV病毒进入靶细胞。1999年，自从日本Takeda公司成功开发出第一种CCR5小分子拮抗剂—TAK-779以来，针对CCR5的小分子抑制剂研究进展迅猛，相继出现了多种TAK-779的衍生物；例如，Yao Liu(2008)等人合成了TAK-779酮衍生物，证明其能有效抑制HIV-1。2007年，由辉瑞公司研发的CCR5趋化因子受体拮抗剂马拉韦罗(Maraviroc)成为了第一

206芳香硫胺抑制剂对人类碳酸酐酶（hCAII、hCAVII）的分子动力学分析刘爱鹏华北电力大学，北京 102206本文运用分子动力学方法来分析芳香硫胺抑制剂对人类碳酸酐酶（hCAII、hCAVII）的关联作用影响，首先是介绍抑制剂的选择机理，然后分子动力学模拟对比了芳香硫胺抑制剂两个异构酶的作用，而后在对抑制剂进行改良来。得出结论：因亚甲基少一个，hCA II的支链不能和抑制剂Z的溴原子之间形成氢键，导致结合自由能比hCAVII大。而对抑制剂Z做了改良，