替米考星在生猪生产上的应用

赵林

（四川省泸县畜牧局，四川省泸县 646100）

替米考星在生猪生产上的应用

赵林

（四川省泸县畜牧局，四川省泸县 646100）

本文介绍了替米考星药理作用、抗菌活性、药代动力学、临床使用及注意事项。

替米考星；生猪生产；应用

替米考星是英国Elanco公司于20世纪80年代开发的半合成大环内酯类畜禽专用抗生素，分子量869.15，抗菌活性优于泰乐菌素、单诺沙星、土霉素、氟苯尼考等多种抗生素。替米考星由于其特殊的抗菌活性和药代动力学特征，尤其适合畜禽呼吸道感染和泌乳动物的乳房炎治疗。目前其较多应用于猪胸膜肺炎、气喘病等的治疗。

1 药理作用

替米考星为新一代16元环大环内酯类抗生素，其抗菌机理与其它大环内酯类相似，主要是结合于新生肽链输出通道的入口处，即与细菌核蛋白体的50s大亚基上的L27、L22蛋白质结合，促使肽酰基t-RNA从核糖体上解离，抑制转移酶，阻碍mRNA的移位，使肽键不能从A位转移到P位上，阻止肽链的延长，进而抑制蛋白质的合成，产生抑菌作用。除了体外抗菌活性外，替米考星还可以通过免疫调节作用而发挥抗炎作用。替米考星能抑制巨噬细胞和单核细胞细胞因子的分泌，发挥抗炎作用。曹兴元通过构建诱导小鼠巨噬细胞-单核细胞 （RAW264.7）和外周血单核细胞的体外炎症模型，研究了不同浓度替米考星对肿瘤坏死因子-α、白介素-1β、白介素-6和白介素-10合成的影响。结果显示替米考星对上述几种细胞因子能产生抑制作用，进而产生抗炎作用。还发现替米考星在10μg/mL和20μg/mL能抑制巨噬细胞-单核细胞合成一氧化氮和前列腺素E2。替米考星在0.1mg/mL时就对猪繁殖与呼吸综合征病毒有抑制作用，当其浓度达到10mg/mL时，病毒的繁殖停止。

2 抗菌活性

替米考星具有同其它大环内酯类药物相似的抗菌活性，对所有的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用。尤其对溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌以及畜禽支原体具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。对猪的胸膜肺炎放线杆菌的MIC90≤6.25μg/mL、对多杀性巴氏杆菌的MIC90≤12.5μg/mL。替米考星还具有很强的抗生素后效应，即抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，其对微生物的抑制作用依然可维持一段时间。

3 药代动力学

替米考星在养猪生产上通过内服给药，给药后药物吸收快，组织穿透力强，体内分布容积大，在肺组织中药物浓度高，维持时间长，半衰期长达1～2天。其药代动力学特征适用于由胸膜肺炎放线杆菌和多杀性巴氏杆菌引起的猪肺炎的治疗。Shen等报道了猪单剂量口服替米考星后的药代动力学特征，10头12～15周龄健康的猪按照20和40mg/kg·bw给药。给药后10、20、30分钟和1、2、3、4、6、8、12、36、48、72、96、120小时从颈静脉采血分析。最大血药浓度是1.19±0.30μg/mL、2.03±0.28μg/mL；达峰时间为3.12±0.50小时、3.48±0.77小时；吸收的半衰期是1.49±0.23小时、1.64±0.40小时；分布的半衰期是2.96±0.58小时、3.20±0.76小时；消除的半衰期是 25.26±8.25小时、20.69±5.07小时。

4 临床使用及注意事项

替米考星在养猪生产中主要用于预防和治疗呼吸道疾病，如猪传染性胸膜肺炎、猪呼吸道疾病综合征、猪繁殖与呼吸综合征、支原体肺炎、巴氏杆菌病等。一般采用替米考星预混剂拌料给药。每1 000 kg饲料用200～400 g可用于防治胸膜肺炎放线杆菌和巴氏杆菌引起的猪肺炎。目前替米考星在临床上使用的制剂有可溶性粉、预混剂、注射液等几种类型。笔者不赞同给猪用替米考星注射液，中国兽药典2005版中介绍替米考星时，在 “不良反应”一栏中明确指出 “替米考星对动物的毒性作用主要表现在心血管系统，可引起心动过速和收缩力减弱。猪肌肉注射10 mg/kg·bw引起呼吸增数、呕吐和惊厥。20 mg/kg·bw可使大部分试验猪死亡”。其注意项指出 “除牛以外，其它动物注射给药慎用”。替米考星对眼睛有刺激性，可引起过敏反应，在使用的过程中应尽量避免直接接触。替米考星在保存时应避光防潮。此外，在含有膨润土的饲料中不能添加替米考星，因为膨润土会影响替米考星的药效。

S859.79+6

C

1673-4645（2012）05-0060-01