阿托品药理作用以及在动物临床上的应用

刘荣珍

（四川雅安市雨城区农业局对面畜牧兽医片区站，雅安 625000）

阿托品（atropine）是从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等植物中提取出的一种有毒的生物碱 C17H23NO3，一般选择硫酸化合物。主要用于解除痉挛，减少分泌，缓解疼痛，散大瞳孔等，也可人工合成。天然存在于植物中的左旋莨菪碱很不稳定；在提取过程中经化学处理得到稳定的消旋莨菪碱，即阿托品，其性状为无色结晶或白色结晶性粉末，易溶于水，在乙醇中易溶。又名硫酸阿托品、混旋莨菪碱。由于成本低廉，和特征的药理作用，所以广泛应用于动物疾病治疗中。

1 理化性质

阿托品无色结晶或白色结晶粉末，无臭，味苦。其熔点190～194℃，熔融时，同时分解。极易溶于水，易溶于乙醇，不溶于乙醚或氯仿。水溶液呈中性反应，能在100℃消毒30 min。遇碱性药物（如 硼砂）可引起分解。

2 药理作用

与乙酰胆碱竞争M受体，从而阻断乙酰胆碱的M样作用，对M受体阻断作用选择性极高，大剂量也能阻断神经节N1受体，药理作用广泛。是阻断M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛（包括解除血管痉挛，改善微血管循环）；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。

3 药效学

抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动，并根据该品剂量大小，有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用，如气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌，支气管平滑肌挛缩，以及植物神经节受刺激后的亢进。此外，阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统，具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。

4 药代动力学

该品易从胃肠道及其他粘膜吸收，也可从眼或少量从皮肤吸收。可透过血脑屏障，也能通过胎盘。

口服后自胃肠道迅速吸收，很快分布到全身组织。蛋白结合率中等，1～2 h血药浓度达峰值。肌注后15～20 min血药浓度达峰值。药效作用一般持续4～6 h，扩瞳时效更长。药物半衰期为11～38 h。代谢1次剂量的一半经肝细胞酶的水解代谢，其余半数在12 h内以原形经肾排出。包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。

5 药物作用

5.1 解除平滑肌痉挛

治疗内脏绞痛，其对胃肠绞痛及膀胱刺激症效果较好；对肾绞痛和胆绞痛应与哌替啶合用。原理是解除平滑肌痉挛治疗中其作用强度与剂量的大小和内脏平滑肌的机能状态有关，治疗量的阿托品对正常活动平滑肌影响较小，平滑肌痉挛或处于过度收缩状态时，阿托品的松弛作用就很明显。对胃肠平滑肌作用强，膀胱逼尿肌平滑肌次之。胆管、输尿管、支气管平滑肌最弱。

5.2 减少腺体分泌

用于麻醉前给药，减少呼吸道分泌。阿托品能抑制唾液腺、支气管、胃肠道、泪腺的腺体分泌，用药后有口干和渴感。

5.3 眼科应用

眼科应用是局部给药，用于虹膜、睫状体炎；散瞳检查眼底，有散大瞳孔，升高眼压，导致视功能麻痹。

5.4 治疗慢性心律失常

包括窦房阻滞，房室阻滞等。大剂量阿托品可以加快心率，治疗量则可短暂减慢心率，可对抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞或心率失常，大剂量可解除小动脉痉挛，改善微循环。

5.5 抗休克

用于抢救爆发型流行性脑脊髓膜炎，中毒性痢疾等引起的休克。对伴有高热，心率加快者禁用。大剂量的阿托品有明显的中枢兴奋作用，除兴奋迷走神经中枢，呼吸中枢外也可兴奋大脑皮层运动区和感觉区。中毒量时可引起大脑和脊髓强烈兴奋。

6 动物疾病治疗

6.1 治疗仔猪黄白痢

在肌注硫酸庆大霉素等肠道抗菌消炎药时，结合皮下注射适量的硫酸阿托品溶液，减轻腹痛的同时，可松弛肠道平滑肌，减缓肠道粘膜分泌液体，使稀粪变成条状软粪。

6.2 治疗传染性胃肠炎和流行性腹泻、仔猪副伤寒等肠道疾病

采用氯霉素、恩诺沙星等抗菌消炎药对症治疗的同时，皮下注射适量的硫酸阿托品，松弛肠道平滑肌解除肠道痉挛减轻肠道粘膜磨损，抑制肠道腺体分泌，从而减少排便次数同时，也起着镇痛作用达到标本兼治。重者用适量5%葡萄糖生理盐水、维生素C、5%碳酸氢钠进行腹腔注射或静注补充液体。

6.3 治疗寄生虫病

感染寄生虫轻则阻塞胆道和肠道，重则在采食时突然出现倒地、呜叫、痉挛、后肢踢腹等腹痛症状。出现此症状及时皮下注射硫酸阿托品，待症状缓解后，隔天再驱虫。

6.4 治疗胃肠扭转

用手沾风油精按摩患猪腹胀部位。同时，用肥皂水通便，并且在此前先皮下注射硫酸阿托品，以便尽快松弛胃肠道平滑肌，解除痉挛，减轻腹痛，然后赶出舍外运动，至排除粪尿、腹胀消失或症状大为减轻时为止。

6.5 解救有机磷农药中毒

阿托品是拟胆碱药中毒的主要解毒药，家畜有机磷中毒时，体内乙酰胆碱大量蓄积，表现强烈的M样和N样作用。阿托品能迅速有效地解除M样作用的中毒症状。特别是解除支气管痉挛，抑制支气管腺体分泌，缓解胃肠道症状和对抗心脏抑制的作用，阿托品也能解除部分中枢神经系统的中毒症状，但对N样作用的中毒症状无效。此外阿托品也是梯剂对耕牛的心脏毒性（心率失常）喹啉脲等抗原虫药的严重不良反应的主要解毒药。

7 用法与用量

内服1次量：犬、猫0.02～0.04 mg/kg·bw；肌内给药、皮下注射、静脉注射、麻醉前给药1次量马、牛、羊、猪、犬、猫0.02～0.05 mg/kg·bw；解有机磷中毒马、牛、羊、猪0.5～1mg/kg·bw，犬、猫0.1～0.15mg /kg·bw，禽0.1～0.2mg。

8 注意事项

（1）较大剂量可强烈收缩胃肠括约肌，对马牛有引起急性胃扩张、肠胀气及牛胃臌气的危险。（2）过量中毒时可出现瞳孔散大，心动过速，肌肉震颤，烦躁不安，运动亢进，兴奋随之转抑制，常死于呼吸麻痹。解救是对症治疗。同时，注射拟胆碱药物，如水合氯醛、硝酸毛果芸香碱、甲硫酸新斯的明等类药物。