灯盏细辛研究进展

★ 任琦 王义明 罗国安1，

（1.江西中医学院 南昌 330004；2.清华大学化学系 北京 100084）

灯盏细辛为菊科（Asteraeeae.）植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus（Vant.）Hand-Mazz.的干燥全草，具活血通络止痛、祛风散寒之功效，用于中风偏瘫、胸痹心痛、风湿痹病、头痛、牙痛等的治疗[1-3]。目前，对于灯盏细辛中的化学成分及药理作用已有广泛的研究，本文对近年来灯盏细辛的研究进展做一综述。

1 化学成分

从70年代中期，我国研究人员开始对灯盏细辛进行化学成分的研究[4]，目前已分离鉴定出了黄酮类、咖啡酸酯类、酚酸类、吡喃酮类、植物甾醇、倍半萜、挥发油、焦性儿茶酚、氨基酸及微量元素等多种成分。

1.1 黄酮类及黄酮苷类 主要包括灯盏乙素、灯盏甲素[5]、5，6，4′-三羟基黄酮-7-O-β-D-半乳糖醛酸苷、黄芩素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3，5，6，4′-四羟基-7-甲氧基黄酮、5，7，4′-三羟基黄酮、黄芩素、芹菜素、山奈酚等。

1.2 咖啡酰类 主要包括1，5-二咖啡酰奎宁酸、4，5-二咖啡酰奎宁酸、咖啡酸乙酯、3，4-二咖啡酰奎宁酸、咖啡酰氧基环已甲酸甲酯、1，3-二咖啡酰奎宁酸、3，5-二咖啡酰氧基奎宁酸[6-7]等。

1.3 芳香酸脂类 3，4-二羟基肉桂酸、α-甲氧基-γ-吡喃酮、3，5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸、3，5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸7-O-β-D-葡萄糖酸酯、焦袂康酸、肉桂酸、3，4′-二羟基苯甲酸、对甲氧基肉桂酸、对羟基苯甲酸、3，4-二羟基肉桂酸等。

1.4 单体化合物类[8]木栓醇、七叶树苷、木栓烷、豆甾醇、表木栓烷、豆甾醇3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、正四十五酸、β-谷甾醇、麦角甾-7，22-二烯-3-酮、豆甾醇、β-豆甾醇、胡萝卜苷等。

1.5 挥发性油类 3-甲基丁酸、2-庚醛、柠檬烯、柠檬酸烯脂、咖啡酸烯脂等[9]。

2 药理作用

2.1 抑制血小板聚集、抗血栓形成 吴毅彦[10]等对灯盏乙素抑制血小板的聚集情况进行研究，分别测定不同时间点给药前、后三组血药浓度变化趋势及血小板聚集情况；陈鹏[11]等研究灯盏乙素对血栓形成及血小板聚集的影响，采用电刺激造动脉血栓模型来评价灯盏乙素对血栓形成的影响，结果表明灯盏乙素具有明显的抗血栓形成药理作用，其机制与其抗血小板聚集作用密切的关系。王影等[12]从抗凝机制的不同角度研究灯盏花素的抗凝作用研究灯盏花素抗凝血作用，结果表明，灯盏花素具有抗凝血作用。

2.2 清除自由基、抗氧化作用 崔琳[13]等探讨灯盏乙素对过氧化氢致血管内皮细胞损伤的作用及其机制研究，结果表明，不同浓度灯盏乙素均能够抑制过氧化氢损伤血管内皮细胞，其作用机制可能与抗氧化、增强抗氧化酶的活力有关。王立祥[14]、刘萍[15]等研究灯盏乙素对过氧化氢致PC12细胞损伤的抗氧化作用，结果表明，灯盏乙素对过氧化氢诱导PC12细胞损伤具有一定的保护作用。

2.3 扩张血管作用 陈鹏[16]等方法采用家兔胸主动脉血管环DPPH氧化损伤模型探讨灯盏乙素对DPPH所致血管内皮依赖性舒张功能障碍的影响，结果表明，灯盏乙素能够保护血管内皮依赖性舒张功能。

2.4 改善心、脑缺血作用 龙梓[17]、刘华[18]等研究灯盏细辛注射液对大鼠脑缺血再灌注损伤后的影响，探讨灯盏细辛注射液在脑缺血再灌注损伤中的作用，结果表明，灯盏细辛注射液能对脑物质代谢产生影响，减轻脑梗死，对脑缺血再灌注损伤具有一定改善作用。

2.5 改善微循环作用 岳广[19]等探讨灯盏细辛注射液对肺癌患者微循环及血液流变性的药理作用，结果表明，灯盏细辛注射液能够明显改善肺癌患者微循环及血液流变性，对治疗脑梗死患者具有一定的指导作用。

2.6 对视神经的作用 孙晖[20]等研究灯盏细辛注射液对大鼠青光眼模型是否具有保护作用，结果显示灯盏细辛对实验性的青光眼有很好的保护作用。

3 临床应用

3.1 治疗心脑血管病

3.1.1 冠心病心绞痛 赵海燕[21]等通过对82例冠心病心绞痛患者进行研究，观察灯盏细辛注射液对其临床疗效及临床症状的变化。研究表明，灯盏细辛注射液能够降低纤维蛋白原、血液黏度及血脂的水平，可将其作为治疗冠心病心绞痛的指导用药。

3.1.2 急性病毒性心肌炎 王永[22]等观察灯盏细辛注射液对于急性病毒性心肌炎是否具有临床疗效作用，结果表明，相对于对照组，治疗组的能明显症状积分、心肌酶，因此灯盏细辛注射液对于急性病毒性心肌炎具有很好的疗效。

3.1.3 脑梗死 李邦林[23]选择102例急性脑梗死患者，随机分为治疗组和对照组，探讨灯盏花素对急性脑梗死患者血浆同型半胱氨酸的影响，研究显示，治疗组的总有效率高达92.4%，说明灯盏花素对于急性脑梗死患者具有很好的疗效作用。

3.1.4 脑血栓 周端求等[24]探讨灯盏花素片对于治疗脑血栓形成是否具有改善作用，随机将治疗组和对照组，治疗组总有效率高达95%，对照组总有效率为80.5%，两组具有显著性差异，表明灯盏花素片对于脑血栓具有很好的疗效作用。

3.1.5 脑出血 古联[25]等评价灯盏细辛注射液对于高血压脑出血的治疗是否具有一定的作用。观察将临床疗效、治疗前后神经功能缺损程度以及颅内血肿容积的变化作为评价指标，结果表明，治疗组具有显著性差异，说明，对于高血压脑出血病人，灯盏细辛注射液可其提高的临床疗效，并对病神经功能缺损程度具有一定的改善作用。

3.1.6 高粘血症和高血脂症 常颖[26]观察灯盏细辛注射液对治疗高粘血症的疗效，将治疗前后的血液流变学、血脂作为评价指标，并进行比较。观察全血粘度、红细胞压积、胆固醇和高密度脂蛋白胆固醇等指标，相对于对照组，灯盏细辛注射液对于治疗高粘血症后具有明显改善，且无不良反应。

3.2 治疗肾病

3.2.1 肾病综合症 宋树斌[27]等观察灯盏细辛注射液对于治疗原发性肾病综合征患者是否具有疗效，结果表明，相对于给药前，治疗后三组患者的血清纤维蛋白原活性均有明显下降，说明，灯盏细辛注射液对于肾病综合征患者的血液高凝状态具有很好的改善作用，能够显著降低纤维蛋白原活性，安全有效，无明显副作用。

3.2.2 急性肾小球肾炎 磨红[28]探讨注射用灯盏花素治疗慢性肾小球肾炎的临床疗效，随机将76例慢性肾小球肾炎患者分为实验组和对照组。两组同时进行西医常规处理，而实验组加用注射用灯盏花素静脉滴注，治疗1个月后，比较两组临床疗效、副作用及对肾功能的影响。结果表明，相对于治疗前，治疗后具有显著性差异。

3.2.3 糖尿病肾病 程晖[29]研究了灯盏细辛对糖尿病肾病活性氧的作用及机制，随机将患者分为治疗组和对照组，并以血清SOD、GSH-Px、MDA的变化作为指标，结果表明，相对于对照组具有显著性差异，灯盏细辛能显著的抑制糖尿病肾病患者细胞抗氧化能力的作用。

3.3 治疗视网膜新生血管形成 田彧[30]等探讨灯盏细辛对氧致视网膜病变的疗效，随机将36只幼鼠分为三组，A组腹腔注射灯盏细辛，C组注射PBS，B组为对照组。结果表明，大剂量灯盏细辛能抑制氧诱导幼鼠产生视网膜新生血管病变，能够有效有效治疗氧致视网膜病变。在灯盏细辛中，以黄酮类成分和咖啡酰类成分为其视神经保护的有效组分[31]。

4 不良反应

伴随着心、脑血管等疾病病发率逐年来的增高[32]，灯盏细辛注射液及其他制剂在临床使用过程中，其不良反应（ADR）的相关报道也日渐增多，出现的具体不良反应主要有：过敏[33]、眼毒性[34]、引起腹泻[35]、皮肤过敏反应[36]、急性肾功能衰竭[37]、过敏性哮喘[38]、致瘀斑[39]、心血管严重不良反应[40]、过敏性休克[41]、多器官功能损害[42]、慢性荨麻疹[43]、低血压[44]等。

5 展望

目前，对于灯盏细辛中灯盏乙素等黄酮类成分的药理作用已经有了比较全面及透彻的研究，但对于灯盏细辛中咖啡酰类、酚酸类成分的药理作用及临床临床相关文献报道很少，主要原因是作用机理还不十分清楚。所以，在对灯盏细辛以后的研究中我们应当加强对灯盏细辛有效成分的分离和纯化，在此基础上展开构效关系的研究，以阐明其作用机制。

灯盏细辛及其注射液在临床用药过程中关于发生不良反应，以过敏反应为最多，累积出现较多的是皮肤瘙痒，其可能原因是皮肤损害常伴有瘙痒等容易被发现的症状，因此相关文献报道较多。临床用药出现的严重的不良反应如过敏性休克甚至急性肾功能衰竭及多器官功能损害，其中可能的原因是在生产过程中注射液掺入杂质如蛋白质及聚合物导致其不纯，并且在用药过程中，与pH值过低药物配伍后导致黄酮类等有效成分析出，从而影响肾脏过滤等一系列功能[45]。

总之，对于灯盏细辛的研究需深入开展，并为进一步开发灯盏细辛提供物质基础并为后期的药理试验研究及临床研究奠定科学基础。

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