丹参成分及其药理作用

2015-01-30 11:23董凤彩
中国药物经济学 2015年3期
关键词:药理溶性丹参酮

董凤彩

丹参成分及其药理作用

董凤彩

丹参成分主要有水溶性及脂溶性2种,其药理作用不同各有侧重,对心血管系统、消化系统、中枢神经系统都具有重要影响。因丹参的药理作用比较稳定,可在临床治疗中广泛应用。本文针对丹参成分及其药理作用进行深入分析,为临床应用提供重要参考。

丹参;药物成分;药理

丹参味苦微寒,在中医治疗中具有止痛化淤、通络活血、除烦清心的效果。主要用于胸腹刺痛、月经不调、肝脾大、疮疡肿痛、心绞痛等疾病的治疗,临床中常用于冠心病及缺血性脑血管疾病的治疗,具有比较良好的疗效,但若有出血倾向的患者应慎用,目前已被研究证实具有活血化瘀等药理活性。复方丹参片、丹参注射液等都是较常用的丹参制剂,并被临床应用于心脑血管类疾病的治疗。

1 丹参的主要成分

目前,对丹参已鉴定分离出其所含有的50余种成分,在有效化学成分上可分为脂溶性与水溶性2大类。脂溶性成分主要是多种菲醌衍生物,水溶性成分有β-谷甾醇等。另外,脂溶性丹参酮类能具有抗菌、血液循环及消炎等作用;而水溶性丹参酮类具有抗血栓形成、抗凝血、抗氧化及保护细胞的作用。

2 丹参的药理作用

2.1 对心血管的作用

2.1.1 保护心肌 丹参能够扩张高脂血症及动脉粥样硬化实验性家兔离体心脏的冠状动脉,增加冠状动脉流血量。丹参素能够对合成内源性胆固醇进行抑制,使低密度脂蛋白胆固醇减少,用于防治动脉粥样硬化等。通过对血管平滑肌细胞增殖的阻止而实现抗动脉粥样硬化作用;丹参可使单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)表达水平降低,抑制动脉粥样硬化形成。另外,还有其他机制能够说明此作用比较稳定,药理试验表明水溶性丹参素比复方丹参片中所含脂溶性丹参酮高,水溶性丹参素对于合成细胞内源性胆固醇、阻断羟自由基、避免脂蛋白氧化,以及养血化瘀、通脉活血、抗血栓等具有重要作用。丹参作为氧自由基清除剂,能够抑制再灌注时心肌细胞膜的脂质过氧化反应,进而使心肌细胞膜脂质过氧化反应减少,基本不会损伤心肌细胞膜,避免Ca2+内流,可作为保护缺血心肌、减少异常电活动与心律失常的重要基础[1]。丹参水溶性成分对急性心肌缺血具有预防作用,能明显缩小左心室心肌缺血面积。

2.1.2 减轻心脏循环障碍 丹参能使因急性心肌梗死引起的心脏循环障碍不断减轻,避免梗塞区内毛细血管具有损伤。利用对冠状动脉前降支的心肌梗死模型结扎,缩小患者的心肌梗死范围,在临床治疗中的效果较好;对冠状动脉给药能有效缩小心肌梗死面积,与双嘧达莫片具有比较类似的临床疗效。

2.2 对消化系统作用 有关实验结果显示,胃、十二指肠溃疡等消化系统疾病与活性氧之间存在一定的关系,活性氧可直接或间接损伤胃黏膜细胞,抗氧化剂对消化系统疾病具有保护作用。丹参可利用对胃黏膜供血的改善,使胃黏膜防御增强,预防溃疡产生或促进其愈合,使胃黏膜损伤减轻。对于黏膜血流供应具有明显改善作用,丹参抗消化性溃疡的主要机制就是对胃窦运动的降低。

2.3 影响中枢神经系统 丹参可抑制中枢神经系统,丹参水提液能够明显抑制小鼠自主活动,并随剂量增大而作用更为明显,还具有催眠、镇静、抗惊厥作用[2],使大脑皮质自主活动产生的振幅减小,进一步抑制丘脑后核疼痛放电。

2.4 抗菌消炎 丹参提取物的抗菌消炎作用比较明显,对霍乱弧菌生长具有抑制作用。丹参酒浸剂对某些致病性真菌及抑制霍乱弧菌的生长[3],尤其是对感染性及炎性肿胀的抗炎作用比较有效。

2.5 抗肿瘤作用 丹参酮作为抗肿瘤的有效成分,有利用杀伤肿瘤细胞、诱导分化及凋亡等机制使其抗肿瘤作用得到充分发挥。临床恶性肿瘤治疗一种新方法就是诱导分化,可诱导肿瘤细胞分化为正常细胞[4],而不杀伤正常细胞。

3 讨论

丹参成分在胃肠道中具有3 h左右的半衰期,能够被胃肠道吸收。在肝肺部较多,脑、心、脾、血浆及肾等器官中依次减少。如静脉给药,隐丹参酮主要分布在心、脑、肺部;此药物在脑组织中具有较高含量,因隐丹参酮具有较大的脂溶性,容易透过血脑屏障,因此自尿中排出原形药比较少,一般24 h只能将0.2%的给药量排出;48 h内可排出0.3%的给药量。采用大孔树脂柱对收集的尿进行层析,依次采用水和不同浓度乙醇进行洗脱,浓缩洗脱液后进行抑菌试验,超过50%浓度的乙醇具有抑菌作用。将20 h内胆汁进行收集,测出原形药达到0.8%的给药量。临床应用发现,其药理作用各有不同,尤其是对心血管系统、消化系统、中枢神经系统都具有重要影响。

丹参作为一种应用较早的中药,在临床心血管疾病治疗,抗菌消炎等方面的药理作用比较稳定,能够利用多靶点综合作用实现某一药理作用,并广泛在临床中应用,但丹参用于肿瘤的治疗尚未见相关报道。一些患者应用后出现心悸、恶心呕吐、乏力等不良反应,需要在临床中引起足够重视。

[1] 高学敏,许占民,李钟文,等.丹参的药理研究近况[J].中国中医药科技,2010,11(3):24-26.

[2] 刘园庆,刘丽君,姚芳琦,等.丹参的药理作用及临床应用[J].中医中药,2011,16(4):35-37.

[3] 赵磊,蒲小平.丹参粉针剂对大鼠心肌缺血损伤的保护作用[J].中国新药杂志,2012,17(2):41-42.

[4] 孟豫洁.浅谈丹参的药理作用研究进展[J].中国民族民间医药杂志,2009,18(20):151-152.

Composition and Pharmacological Action of Salvia Miltiorrhizas Bge.

Dong Fengcai

Danshen ingredients are water-soluble and fat soluble two,its pharmacological effectsare different focus,have important effects on the cardiovascular,digestive system,nervous system.Because of the pharmacological action of Radix Salviae Miltiorrhizae is relatively stable,can be widely used in clinical.This paper makes an in-depth analysisfor the components in Salvia miltiorrhiza and its pharmacological effects,and provide an important reference for clinical application.

Salvia miltiorrhiza Bge.;Pharmaceutical ingredients;Pharmacological

R285.6

A

1673-5846(2015)03-0099-02

七台河市中医院,黑龙江七台河 154600

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