槲皮苷药理活性研究进展

杨 琳

(吉林大学 药学院，吉林 长春 130021)



槲皮苷药理活性研究进展

杨 琳

(吉林大学 药学院，吉林 长春 130021)

槲皮苷为黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化和降血糖等广泛的药理作用。对槲皮苷的药理活性研究进展进行综述，以期为槲皮苷的进一步研究开发利用提供参考依据。

槲皮苷；黄酮；药理活性

槲皮苷(Quercitrin)即槲皮素-3-O-鼠李糖苷，是一种广泛存在于植物中的黄酮类单体化合物[1]。近几年国内外学者对槲皮苷的药理活性进行了深入而广泛的研究[2]，结果表明槲皮苷具有抗氧化、抗肿瘤、降血糖、降血脂等多种药理作用。本文对槲皮苷的药理作用研究进展进行综述，为其进一步合理开发和利用提供参考依据。

1 药理作用

1.1 对中枢神经系统的作用

多项研究表明槲皮苷具有中枢抑制作用。T. H. Kang等[3]从百合花中分离出槲皮苷，动物实验表明其能延长戊巴比妥诱导的小鼠睡眠时间，具有一定的镇静催眠作用。刘晓岩等[4]探讨了槲皮苷的镇静催眠作用与睡眠NO调节和免疫调节机制的关系，发现槲皮苷对睡眠剥夺大鼠睡眠的影响可能与NO和免疫调节机制有关，对正常大鼠的催眠作用也可能与免疫调节机制有关。此外，槲皮苷还具有抗抑郁作用。向春等[5]在研究5种合欢属植物的抗抑郁药理作用时发现，只有合欢花具有抗抑郁作用，且其活性成分为槲皮苷。

1.2 对心血管系统的作用

槲皮苷具有抗动脉粥样硬化(AS)的作用，研究证实oxLDL是诱发动脉粥样硬化的关键因素。Choi J S等[6]研究发现槲皮苷可通过抑制与PKCα-PPAγ反应路径关联的SR和VEGF诱导作用来抑制oxLDL摄取、胆固醇流入以及载脂泡沫细胞形成，提示槲皮苷具有抗动脉粥样硬化活性。最新研究[7]表明槲皮苷能显著降低高脂血症大鼠的TC、TG、LDL-C水平，明显升高HDL-C水平，提示槲皮苷具有调血脂作用。

杨竹雅等[8]研究发现槲皮苷对家兔离体主动脉环具有舒张作用，且其舒张作用为非内皮依赖性，可能是通过直接激活血管平滑肌的鸟苷酸循环而发挥作用，提示槲皮苷具有潜在降血压作用。

1.3 抗氧化作用

目前关于抗氧化剂的研究正逐渐成为热点，其能降低糖尿病、炎症、癌症等多种疾病的发生风险。文献[9]报道槲皮苷具有清除多种活性氧自由基的能力。岳唯唯等[10]对从合子草中分离出的槲皮苷进行了超氧化物淬灭活性实验，结果表明槲皮苷具有良好的超氧化物淬灭活性且呈剂量依赖性。Han Y M等[11]研究了槲皮苷对H2O2氧化应激诱导的中国仓鼠肺成纤维细胞V79-4细胞损伤的保护作用，发现槲皮苷能抑制H2O2诱导的caspase-3、caspase-9与PARP解离并上调Bcl-xL水平，提示槲皮苷可能是通过上调Bcl-xL水平而抑制H2O2诱导的细胞死亡。Caroline Wagner等[12]发现槲皮苷能抑制促氧化性药物诱导的TBARS产生，且对不同的促氧化性药物的抑制作用亦有所差异。可见槲皮苷具有清除氧自由基的作用，其抗氧化活性可能是由芬顿反应和NMDA受体的负性调节介导的。

1.4 抗肿瘤作用

项光亚等[13]利用体外SRB比色法研究从金丝桃中提取的槲皮苷对人肝癌细胞Bel-7402的体外抑制作用，结果发现槲皮苷在100μg/mL浓度时的肝癌细胞抑制率为53.78%，且抑制作用呈剂量依赖性。MIN DING等[14]利用小鼠JB6细胞模型研究了槲皮苷的抗癌作用及其分子作用机制，发现槲皮苷能抑制TPA诱导的肿瘤转化，下调UVB或TPA诱导的AP-1和NF-κB转录激活。进一步研究表明，这些抑制作用可能是由ERKs、p38激酶和JNKs的MAPKs信号通路的磷酸化来介导的。此外，槲皮苷还可促进Nrf2激活和提高GST活性。

1.5 抗炎镇痛作用

槲皮苷具有一定的抗炎活性，主要表现为对致炎性因子的抑制作用。在葡聚糖硫酸钠诱导的大鼠结肠炎模型[15]中，槲皮苷表现出显著的抗炎活性，其作用机制可能与提高结肠氧化的应激水平、抑制核转录因子(NF-κB)的活化以及抗氧化活性有关。在脂多糖/干扰素γ诱导的炎症模型[16]中，槲皮苷可通过抑制腹膜巨噬细胞产生的致炎因子IL-6、TNF-α和NO的表达来发挥抗炎作用。槲皮苷能减轻醋酸灌肠复制的溃疡性结肠炎模型大鼠的结肠病变程度，降低结肠黏膜组织中MDA及MPO水平，抑制醋酸诱导的小鼠腹腔毛细血管通透性的增加[17]。黄宝康[18]研究发现槲皮苷能减少醋酸扭体模型中小鼠的扭体次数，表明槲皮苷具有一定的镇痛活性。

1.6 抗病毒作用

Xiaoqing Chen等[19]研究发现槲皮苷能显著抑制HSV2活性，其作用机制可能与抑制NF-κB活化有关。Choi H J等[20]利用细胞病变效应还原法发现槲皮苷能强烈抑制流感病毒A/W3/33的感染作用，在病毒感染的初级阶段即可通过间接与病毒因子反应来抑制病毒复制，且其抗病毒作用强于奥司他韦。

1.7 降血糖血脂作用

文献报道[21]表明槲皮苷是醛糖还原酶抑制剂，可抑制葡萄糖和半乳糖还原。张家瑞[23]发现槲皮苷可降低血糖水平，其作用机制可能与其抗氧化活性有关。

邢影等[7]研究发现槲皮苷能显著降低实验性高脂血症大鼠的血脂水平，降低血清和肝脏总胆固醇和甘油三酯含量，降低血清低密度脂蛋白，升高血清高密度脂蛋白，还能明显降低血清和肝脏中MDA含量，升高SOD活性，这可能与其抗自由基介导的脂质过氧化作用有关。

1.8 肝脏保护作用

李沛波等[23]发现槲皮苷能显著抑制CCl4和D-Gal所致的大鼠血清ALT和AST升高，对ANIT所致的小鼠血清总胆红素升高有明显的下调作用。徐春蕾等[24]研究发现三白草中的槲皮苷成分对H2O2所致人正常肝细胞损伤具有保护作用，其在100μmol/L浓度时对H2O2损伤的LO2细胞具有显著保护作用。

1.9 其他作用

除上述作用外，槲皮苷还具有良好的抗突变性作用[25]，可防治基因突变性疾病。徐振文等[26]研究发现槲皮苷具有良好的止血作用。

2 结语

槲皮苷药理作用广泛，具有止咳平喘、抗炎、抗过敏、解痉、强心、降血压、 扩张冠脉、降血脂、抗心律失常、抗血小板聚集、抗氧化、抗肿瘤等药理作用，具有较高的开发利用价值。但其部分药理作用机制尚不明确，仍需进一步深入研究，为其开发新药奠定基础。

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(责任编辑：尹晨茹)

Research Development of Pharmacology Activities of Quercitrin

Yang Lin

(College of Pharmacy, Jilin University,Changchun 130021,China)

Quercitrin as flavonoids, has widely pharmacological effects of anti-tumor, anti-inflammatory, antioxidation and decreasing blood sugar etc.This paper reviews on the pharmacological activities of quercitrin to provide reference for the further research and development of quercitrin.

Quercitrin; Pharmacological Activities;Research Progress

2014-11-26

杨琳(1992-)，女，吉林大学在读生，研究方向为药物新剂型。

R285

A

1673-2197(2015)06-0061-02

10.11954/ytctyy.201506027