天麻素药理作用研究进展

秦晶晶　钱慧琴　秦影影

摘 要 天麻素（gastrodin，gas）是天麻提取物种的一种最重要的有效成分，天麻素又称天麻苷。其分子式为；C13H18O7，化学名称：4-羟基苯-b-D吡喃葡萄糖苷。天麻素具有镇静、镇痛、抗惊厥、抗癫痫，降压，抗血小板，增加脑血流量，改善椎基底动脉、小脑前下动脉、小脑后下动脉、迷路动脉及内耳供血不足，保护神经细胞，促进心肌细胞能量代谢的功能。临床应用有：治疗椎-基底动脉供血不足；治疗缺血性卒中；治疗血管神经性头痛；治疗眩晕；治疗高血压病；治疗糖尿病周围神经病变；治疗顽固性癫痫；治疗前庭神经炎；治疗中风认知障碍；治疗脑萎缩。

关键词 天麻素 药理作用

中图分类号：R285 文献标识码：A

1神经细胞的保护作用

薛柳华等发现天麻素可明显降低神经细胞死亡率，减少乳酸脱氢酶的漏出。天麻素可拮抗兴奋性氨基酸神经毒性，具有对谷氨酸致培养皮层神经细胞损伤的保护作用。聂晶研究发现天麻素能改善中枢闭塞所致局灶性脑缺血大鼠的神经功能，明显缩小梗死面积，降低脑含水量，提高脑组织内Na+-K+-ATP酶和超氧化歧化酶（SOD）的活性，降低丙二醛（MDA）含量。天麻素对大鼠脑缺血再灌注损伤有明显的保护作用。曾祥慧研究发现天麻素可以明显减少脑缺血造成的脑水肿范围，降低神经行为得分，可以抑制缺血导致的海马区组织的谷氨酸含量的升高，调节兴奋性/抑制性氨基酸神经递质的平衡。天麻素可显著地抑制缺氧导致的细胞内Ca2+的升高和NO的大量产生。

2抗惊厥、抗癫痫作用

沈道修研究发现预先注射天麻浸膏具有明显的对抗戊四氮阵挛性惊厥作用，且小鼠强直性惊厥的发作及死亡率亦见减少。邓士贤等发现天麻素及其苷元能延长戊四氮阵挛性惊厥的潜伏期。柴慧霞等在合成天麻素对抗马桑内酯所致家兔癫痫的初步观察中发现，天麻素各剂量组均有延长癫痫发生的潜伏期、减少大发作的程度、缩短大发作的时程、加快其恢复过程和降低死亡率的趋势。王加强在天麻素辅助治疗慢性顽固性癫痫的疗效观察中，认为天麻可作为一种治疗癫痫的辅助药，在一定程度上可以减轻发作程度，改善临床症状。曹亚芹发现天麻素能够降低致癫大鼠惊厥的易感性及抑制大鼠颞叶和海马区Cx43表达，抑制了异常缝隙连接的形成，达到抗癫痫形成。

3镇静催眠作用

邓士贤等首次报道了恒河猴、小白鼠及鸽静脉注射天麻素或者健康成人口服天麻素后均产生镇静作用。黄俊华等研究表明天麻素有协同戊巴比妥钠的作用，能够降低小鼠的自主活动，天麻素有一定的镇静作用。黄彬等研究发现，在体实验中天麻注射液能减低大鼠四脑区多巴胺（DA）含量；在离体脑片法中观察到天麻注射液可使皮层、脑干和纹状体的人工腦脊液中的多巴胺（DA）含量明显增加。认为天麻镇静作用可能与其降低脑内多巴胺的含量有关，而脑内多巴胺含量的降低可能与天麻抑制中枢多巴胺能神经末梢的多巴胺的重摄取和储存有关。此研究组进一步的研究发现，天麻注射液可使大鼠丘脑、皮层、脑干和杏仁核的去甲肾上腺素（NA）含量减少，在离体脑片孵育法中观察到天麻注射液可使皮层、脑干、丘脑和杏仁核四脑区的人工脑脊液中的去甲肾上腺素含量明显增多。认为天麻镇静催眠作用可能与其降低去甲肾上腺素的含量有关，脑内去甲肾上腺素含量的降低可能与天麻抑制中枢去甲肾上腺素能神经末梢对去甲肾上腺素的重摄取和储存有关。

4镇痛作用

任东波等报道了天麻注射液对小鼠 （扭体法） 具有一定镇痛作用。叶红等对天麻种子、种麻及商品麻的药理作用比较，采用热板法、扭体法观察药物的镇痛作用，结果得到不同天麻样品水煎液对正常小鼠痛阈值无明显影响，不同天麻样品水煎液均能延长小鼠扭体潜伏期并减少其扭体次数，具有良好的镇痛作用。邓士贤等用热板法及化学物质刺激法做镇痛实验，结果发现乙酰天麻素具有镇痛作用。

5促智抗衰老作用

刘中华等用 -淀粉样蛋白（A 25-35）诱导的原代培养的新生大鼠大脑皮层、海马神经元建立AD细胞模型，研究天麻素对A 25-35诱导神经细胞损伤的影响。天麻素对A 25-35诱导的神经细胞损伤具有不同程度的保护作用，并认为天麻素具有预防和治疗阿尔茨海默病（AD）的潜在功效。高冬丽等研究了天麻素对血管性痴呆（VD）大鼠学习记忆能力和海马p53表达的影响，发现天麻素可以改善血管性痴呆（VD）大鼠学习记忆能力。王昭君等研究了天麻素对快速衰老小鼠大脑组织衰老相关基因表达的影响，发现天麻素在分子水平上可以通过调节部分衰老相关基因的表达水平来发挥其抗衰老作用，但对于衰老晚期，基因调控衰老的作用不明显。

6对心血管系统的作用

赵国举等发现天麻注射液可使血压下降，心率减慢，心输出量增加，总外周阻力降低，心肌耗氧量下降。毛跟年等研究发现，经耳静脉和十二指肠给予家兔不同剂量的天麻制剂，结果家兔血压均有明显的降低作用。天麻素在临床上有广泛的应用，效果显著且未见明显的不良反应。本文综述了天麻素的药理作用，这为天麻素后续的药理作用研究和天麻素的结构改造，合成新的天麻素衍生物的活性筛选提供了一定的指导。

参考文献

[1] 赵辉.天麻素的临床应用进展[J].海峡药学，2009，21（06）：29-31.

[2] 薛柳华，唐一鹏，洪庆涛等.天麻素对缺血再灌注神经细胞膜的保护作用[J].北京中医药大学学报，1998， 21（03）：18-22.

[3] 聂晶，杜亮，黄燮南等.天麻素对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用[J].华西药学杂志，2010，25（04）：423-425.endprint