金樱根化学成分及药理作用研究新进展*

王继坤，宋长红，徐乃伟

（1.黑龙江中医药大学 附属第一医院，黑龙江 哈尔滨 150040；2.天津医科大学 总医院，天津 300070）

金樱根为蔷薇科植物金樱子（Radix Rosa Laevigata Michx）的根，性平，味酸涩，有固精涩肠、活血止痛的作用[1]。金樱根为常绿攀援灌木，高达5m。茎无毛，有钩状皮刺和刺毛。小叶革质，椭圆状卵形或披针状卵形，先端急尖或渐尖，基部近圆形，边缘具细齿状锯齿，无毛，有光泽。花期4～6 月，花单生于侧枝顶端，花梗和萼筒外面均密被刺毛，雄蕊多数，心皮多数，柱头聚生于花托口。果期7～11 月，果实倒卵形，紫褐色，外面密被刺毛。金樱根因其有效化学成分及药用价值广而备受关注，并广泛应用于医学、化学和药理学研究中。其在抗炎抑菌、抗氧化、免疫调节、抗肿瘤、耐缺氧、解热、降压降脂等方面因其化学成分及药理作用发挥出一定功效。

1 化学成分

1.1 三萜皂苷类

金樱根中含有大量三萜类化合物及其衍生物，而这些化合物可分为乌苏院型、齐墩果烷型以及羽扇豆烷型三类。代华年等[2]取二氯甲烷以及醋酸乙酯部位，经实验发现niga-ichigosides F2、构莓苷F1、野蔷薇亭、蔷薇酸、坡模酸、2α,3α-二羟基乌苏-12,18-二烯-28-酸等13 种三萜类化合物。而后代华年等[3]亦经后续研究发现 18,19-seco,2α,3α-dihydroxy-19-oxo-urs-11,13 （18）-dien-28-oic acid、swinhoeic acid、千花木酸、阿江榄仁尼酸、1β-羟基蔷薇酸等12 种三萜类化合物。Huang XY 等[4]亦从其乙醇提取物中分离提取出熊果酸、覆盆子酸、myrianthic acid、冬青苷B 等13 种三萜类化合物。

1.2 黄烷醇类

李石平[5]经实验研究指出，金樱子根中含有较多的黄烷醇类化合物，包括非瑟酮醇（邻-8）-儿茶素、（+）-儿茶素、8-乙酸-儿茶素、原花青素 B3、去氢双儿茶素A 等13 种黄烷醇类化合物。汪玉梅等[1]也在其研究中在金樱子根中分离提纯出（+）-儿茶素这种黄烷醇类化合物。

1.3 多糖类

在金樱子果实的酶提取研究中已证实得到一定量多糖，而蒋德旗等[6]亦采用复合酶提取工艺在金樱根中提取到一定多糖类化合物成分。汪玉梅等[1]亦在金樱根的甲醇提取物中分离得到2α, 3β, 19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷、5-hydroxy-3-methoxyphenyl1-O-β-D-glucopyranoside 葡萄糖等 6种多糖类化合物。

1.4 黄酮类

易运红等[7]经实验研究指出，金樱子根总黄酮含量为11.83%，明显多于金樱子茎的总黄酮含量9.21%，说明黄酮类化合物在金樱子的根中含量更为丰富。李石平[5]则从金樱子根中分离提纯得到根皮苷、槲皮素、山柰素、异鼠李素等黄酮类化合物。王慧竹等[8]亦分离提取出芹菜素、甘草素、翻白叶苷A等黄酮类化合物。

1.5 其他类化合物

金樱根中除上述有效化学成分外，亦含有（Z）-云杉新苷、β-谷甾醇、油酸甲酯、亚油酸甲酯、亚油酸、β-胡萝卜苷等如对二苯烯苷类、脂肪酸类等化合物[5,9]。

2 药理作用

2.1 抗炎抑菌

金樱根具有较好的抗炎症反应及抑菌作用。邹堂斌等[10]经二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验及琼脂肉芽组织增生实验证实，金樱根对二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀的抑制率达9.86%，且对琼脂引起的小鼠肉芽组织增生的抑制率达22.39%，说明金樱根具有较显著的抑制炎症反应的作用。谭年秀等[11]亦通过建立小鼠足跖肿胀、腹腔毛细血管通透性证实，金樱根醇提物可有效减轻小鼠足跖肿胀，降低小鼠腹腔毛细血管通透性，说明金樱根对急、慢性炎症模型均有明显的对抗作用。王艳等[12]则以琼脂扩散法中打洞法测定金樱根的抑菌作用，结果表明，金樱根对葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、痢疾杆菌均有较好的抑制作用，且与剂量呈正比，这说明金樱根亦具有较好的抑菌作用。

2.2 抗氧化

金樱根所含有的多糖成分被证实具有较好的体外抗氧化作用，可显著清除氧自由基，并可有效抑制羟基自由基对细胞膜的破坏，进而抑制脂质过氧化物的产生，由此可见，金樱根多糖具有较好的抗氧化作用[13]。而复有研究表明[14]，金樱根总黄酮成分亦具有较显著的清除氧自由基及食用油脂的氧化作用，这亦说明了金樱根的抗氧化作用。

2.3 免疫调节

金樱根具有特异性免疫调节的活性。有研究表明[15]，金樱根提取物对体液免疫以及细胞免疫均具有较好的抑制作用，但同时其对非特异性免疫的作用不显著，说明金樱根具有较好的特异性免疫活性。复有研究表明[16]，金樱根提取物可显著增加实验小鼠胸腺、脾脏的重量及小鼠胸腺、脾脏指数，并可有效促进淋巴细胞转化以及小鼠淋巴细胞转化率，这说明金樱根提取物对小鼠免疫功能具有较显著的调控作用。

2.4 抗肿瘤

实验研究表明[17]，金樱根中分离提取金樱根多糖具有较好的抗肿瘤功效，金樱根多糖与5-Fu 联用能够有效抑制S180 肉瘤腹水瘤模型小鼠肉瘤的生长，显著优于单用5-Fu，说明金樱根多糖能够对抗肿瘤药物起到有效的辅助作用。Feng C E 等[18]亦对小鼠S180 肉瘤给予金樱根多糖干预并观察其抗肿瘤活性，结果表明，金樱根多糖在抑制肉瘤生长的同时，亦可对5-Fu 起到增效减毒的功效，说明金樱根多糖具有抗肿瘤及减轻抗肿瘤药物毒性的作用。

2.5 其他作用

金樱根除上述作用之外，亦经实验证实其具有耐缺氧、解热、止泻、治疗烧、烫伤等作用[19-21]。而复有研究表明[22]，金樱根所含有的多糖成分亦可有效抑制血管紧张素转化酶，并对高胆固醇血症试验小鼠具有预防和治疗高胆固醇血症的作用，说明金樱根亦具有较好的降压与降脂的作用。

3 结论

金樱根作为祖国传统医药而广泛应用于临床治疗，而其所含有的多种化学成分亦表现出抗炎抑菌、抗氧化、免疫调节、抗肿瘤、耐缺氧、解热、降压降脂等多种功效，且因其野生资源丰富，分布广泛，进而被广泛应用于制药、饮料以及保健食品等多项领域中，具有广泛的应用开发价值。但截至目前，对金樱根的药理活性多集中在其三萜类化合物、黄烷类化合物及多糖类化合物中，而其他活性的相关研究相对较少，其药理作用方面亦以抗炎抑菌及其免疫调节方面的研究较为多见，而起抗肿瘤作用亦仅见于其所含有的多糖类化合物的活性中，故对金樱根的研究有待进一步的完善及深入。同时，在研究中应多建立相关的动物以及细胞模型和高通量筛选等方式，具体探究金樱根的物质基础及其作用机理，为日后更进一步探索金樱根的药用前景提供科学依据。今后，研究者可进一步探索金樱根的有效化学成分，继续研究其潜在的药用价值，使其发挥更大化学、医学、药理学作用，不断推动中医药事业的发展。