艾草的化学成分及临床应用*

简梨娜，宋学丽，郭江涛，刘 杰

（贵州中医药大学药学院，贵州 贵阳 550000）

艾草（Artemisia argyi Levl.et van）又名艾蒿，医草等，为菊科蒿属植物。艾草的茎和叶均有特殊强烈的香味，主要分布于亚洲东部。我国现存最早的医方著作《五十二病方》中便有艾叶用于疾病治疗的记载，现代医药学研究表明，艾草中含有挥发油类、黄酮类、酚类、生物碱类和糖类[1-3]，具有抑菌、降低肾毒性、抗氧化、抗虫、和抗癌[4]等作用。艾草还可作为一种膳食，适用于胃粘膜损伤或饮食习惯不健康的人群。因此，在医药研究及食品开发领域，艾草都具有十分广阔的研究前景。本文对艾草中的化学成分、药理研究及临床应用展开综述，旨在为进一步开发和利用艾草提供研究思路。

1 化学成分

1.1 挥发油

挥发油是艾草的主要活性成分，主要由100 多种化学成分组成，例如单萜，倍半萜及其衍生物。杜家俊等采用GC-MS 对艾草挥发油成分进行研究，结果发现蒎烯、侧柏酮、石竹烯和石竹烯氧化合物是绝大部分艾草挥发油的共有成分[5]，且有研究表明，目前采用共水蒸馏法提取艾草得到的挥发油含量及种类均高于其它提取方法[6]。

1.2 多糖类

艾草中多糖类化合物的主要活性成分为具有糖链结构的酸性杂葡萄糖。研究发现艾叶的水提物中的多糖组分的含量包括15.25%碳水化合物、8.33%糖醛酸和23.61%蛋白质[7]。研究发现，提取方法不同，其提取率也有所不同，提取艾草的多糖成分可考虑微波辅助热水浸提法，见表1。

1.3 黄酮类

艾叶中总黄酮的含量在2.84%～14.67%范围内，主要化学成分包括槲皮素、柚皮素、芹菜素、香叶木素、鼬瓣花素、粗毛豚草素等。研究发现芹菜素（1）、jaceosidin（2）、5,7,3'-三羟基-6,4'-二甲氧基黄酮（3）、5,7,3,5'-四羟基-6,4'-二甲氧基黄酮（4）、紫杉醇（5）是艾草中发现的具有抗癌活性的黄酮类化合物[11]。见图1。

图1 艾草中抗癌活性成分化学结构Fig.1 Chemical structure of anticancer constituents from Artemisia argyi

1.4 酚类

酚酸类成分主要是咖啡酰奎尼酸所组成的绿原酸异构体。用氯化胆碱，苹果酸和尿素以摩尔比为2∶1∶2 组成三元深共晶溶剂（DESs），从艾叶中提取酚酸，得到3-咖啡酰奎尼酸（6）、3,4-二-O-咖啡酰奎尼酸（7）、3，5-二-O-咖啡酰奎尼酸（8）、4，5-二-O-咖啡酰奎尼酸（9）几种化合物[12]。见图2。

图2 三元共晶溶剂中提取的酚酸化学结构Fig.2 Chemical structure of phenolic acids extracted from ternary eutectic solvents

1.5 其他

在艾草中，三萜类化合物有齐墩果烷型：β-香树脂醇（10）和β-乙酸香树脂醇（11）；乌苏烷型：α-香树脂醇（12）和α-amyrin acetate（13）；羽扇豆烷型：羽扇豆酮（14）和lupenyl acetate（15）；达玛烷型：24-dien-3β-yl acetate（16）[13]，见图3。

图3 艾草三萜类化合物的化学结构Fig.3 Chemical structures of triterpenoids from Artemisia argyi

除上述化学成分外，艾草还含有微量元素，例如Co、Mn、Zn、Cu、Mg、Ga、Se，艾叶的产地不同，其微量元素的含量差异不显著，在新鲜的艾草中还含有胡萝卜素、维生素B 和维生素C 等。

2 药理作用

艾草的药理作用较为广泛，研究表明，艾草及其提取物具有抗氧化、抗衰老、抗癌、抗肿瘤、抗疟疾、保肝、抗高血压、免疫调节、防腐等作用。

2.1 抗氧化、衰老

研究发现[14]艾草具有较好的体内外抗氧化作用，且清除羟基自由基、超氧阴离子和DPPH 自由基的强弱顺序依次为：酚类＞维生素C＞黄酮类。艾草能有效的清除O·2-、·OH、H2O2，减轻或消除·OH 对DNA 的氧化损伤，其抗氧化效应优于VC，有望成为天然的抗氧化剂和自由基清除剂[12]。详见表2。

表2 艾草中抗氧化、衰老的活性成分Tab.2 Antioxidant and aging active components of Artemisia argyi

2.2 抗癌和肿瘤

研究发现[18]：艾草提取物对肝癌细胞系Hep G2的增殖具有一定的抑制作用，其通过抑制Bcl-2 基因的表达、上调Bax 和Caspases-3 基因的表达来实现这一抑制作用，艾草抗癌、抗肿瘤相关活性成分详见表3。

表3 艾草中抗癌、肿瘤的活性成分Tab.3 Anti-cancer and tumor active components of Artemisia argyi

2.3 抗炎、抑菌、抗病毒

研究表明，艾草中的挥发油对不同细菌的抑菌活性有所差异，对四联球菌的抗菌性大于蜡样芽孢杆菌，而对大肠杆菌的抗菌性相对较小，有望成为天然抑菌剂与食品防腐剂[23]，艾草中抗炎、抑菌、抗病毒的活性成分见表4。

表4 艾草中抗炎、抑菌、抗病毒的活性成分Tab.4 Anti-inflammatory, antibacterial and antiviral active components of Artemisia argyi

2.4 其他

艾草挥发油中的萜品烯醇是镇咳、平喘和祛痰的主要活性成分，它直接影响气管并调节呼吸中枢，对药物性哮喘也有明显的保护作用，并且可以延长乙酰胆碱加组胺的引哮潜伏期[28]。

3 临床应用

艾草多外用，以艾灸为代表，在临床中其环境是基本安全的，具有治疗高血脂症、高血压、妇科病及调节免疫和防治亚健康与弱视等病症的作用。近几年人们对艾灸的作用机制研究较多，“肾俞”“足三里”为艾灸的两个主要穴位，可能通过调肾活血来调整脏腑经络功能，并降低ESR、CRP、VEGF、NFκBp65、TGF-β1 的表达，从而发挥抗炎镇痛的疗效，改善关节肿痛，并防止骨质破坏[29]。产妇产后也可通过在下腹进行热敷艾草，促进子宫收缩，减少痛苦与恶露量，并缩短住院时间[30]。湿疹的病人可以使用艾叶大枣汤加醋进行擦洗[31]。肌紧张性偏头痛的病人可以进行艾叶熏蒸以减少痛苦[32]。在抗击2019-nCoV 引发的肺炎期间，周仲瑛教授推荐香囊处方中也有艾叶存在，起到“芳香辟秽，化浊解毒”的作用[33]。

内服主要是用于妇科病的治疗，参芪胶艾汤治疗血崩、二仙汤治疗不孕症。将艾叶与其他中药配伍为复方，如李燕宁教授配制的哮喘滴丸，可用于防治小儿支气管哮喘。将艾叶应用于治疗男性前列腺的复方中，不仅可以增强疗效，还可以清热解毒[57]。

艾草是广谱的抗菌和抗病毒药物，被誉为“百草之王”。已经对其化学组成、药理作用、临床应用进行了系统研究，目前，在药理作用领域的研究已进入细胞和分子水平。在临床应用领域，艾灸环境相对是安全的，但也并未否定艾烟的轻微毒性作用，有待建立一个统一安全的评价系统。未来，无论在临床应用和食用，还是饲用以及日用品中，艾草都将有巨大的研发价值。