精异丙甲草胺工艺与市场分析

王旭艳　孙晓君

摘 要：研究了精异丙甲草胺的合成路线，认为目前先正达所使用的Ir-Xyliphos催化剂是最为高效的催化剂，同时对国内原材料及中间体的供应情况进行了调查分析。对精异丙甲草胺的市场情况、竞争状况及未来发展趋势进行了初步分析和判断。

关键词：精异丙甲草胺；工艺；市场

DOI：10.16640/j.cnki.37-1222/t.2016.04.011

0 前言

金都尔（精异丙甲草胺）是瑞士先正达公司在全球最大的选择性除草剂--都尔的基础上开发的新一代高科技产品，是一类氯乙酰氯胺类、具有光学活性的一类手性农药。手性农药是目前研究的热点，通过定向合成，在相同的使用剂量下，具有更高的药效、更为经济的使用成本，同时，在使用作物上的残留更低。精异丙甲草胺就是这样一种新型的手性农药，当前工业化的方法是国外采用的不对称氢化的方法，国内工业化的技术尚属空白。因此，开展精异丙甲草胺合成研究是十分必要的。

1 产品信息

精异丙甲草胺，其它名称：金都尔、高效异丙甲草胺；英文名称：S-metolachlor，CAS号87392-12-9，分子式C15H22ClNO2，分子量283.8，熔点-61.1℃，沸点334℃，闪点190℃。溶解性：480mg/L （pH7.3，25℃），水中稳定不水解，与正己烷、甲苯、甲醇、丙酮、乙酸乙酯完全混溶。适用的对象：玉米、土豆、大豆、高粱等。

2 工艺技术[1～6]

精异丙甲草胺的合成主要有三步，以2-甲基-6-乙基苯胺为原料，与甲氧基丙酮（简称酮醚）缩合生成亚胺；然后经手性催化加氢合成手性中间--胺醚，胺醚再与氯乙酰氯反应生成异丙甲草胺。

亚胺中间体制备，酮醚用量1.05当量，产品可以通过精馏得到含量99%以上，收率95%（以2-甲基-6-乙基苯胺计算）；以Ir-Xyliphos为催化剂[7]，温度80～90℃、压力4.5～5.5Mpa，胺醚中间体可以通过精馏得到含量99.5%以上，收率92%（以亚胺计算）；精异丙甲草胺的制备，温度80～90℃，与等当量的氯乙酰氯反应得到含量96%以上的产品，ee值大于85%，收率92%（以胺醚计算）。

3 市场分析[8～11]

（1）市场概述。自孟山都率先发现酰胺类化合物具有除草活性，经历了近半个世纪的发展，大多数产品商品化，其中就包含异丙甲草胺。异丙甲草胺（图2）在全球销售额长期以来一直呈增长之势，2003年全球销售2.95亿美元，后来瑞士先正达公司研发了精异丙甲草胺（金都尔），使销售额得以不断提升，2011年销售额为5.50亿美元，已超过乙草胺，2013年的销售攀升至6.30亿美元，涨幅较大； （2）国内市场分析。截至2015年7月15日，我国在有效期内的精异丙甲草胺登记证有26个，其中原药15个，含量为96%、97%、98%。国外生产企业有瑞士先正达作物保护有限公司，国内的生产企业包括浙江上虞颖泰精细化工有限公司、山东滨农农药厂、江苏南通江山农药化工股份有限公司、江苏常隆化工有限公司等（表1）； （3）价格分析。酰胺类除草剂在2005～2015十年间，全球的总销售额突破了20亿美元，其中最重要的两个产品就是乙草胺和异丙甲草胺，二者合计占据总销售额的60%。精异丙甲草胺是异丙甲草胺的升级和替代产品，经过近十年的发展，工艺技术稳定，除草选择性好，价格也愈加亲民； （4）发展趋势和竞争情况。近年来乙草胺市场由于抗药性强、使用量大、对环境不友好等原因，已经呈现大幅下降趋势，从而也迎来精异丙甲草胺蓬勃发展的时代。因此，随着时间的推移，政府将会出台乙草胺的限用法令，市场必将寻找更加高效的替代品种。

随着精异丙甲草胺的问世及乙草胺的逐步退市，精异丙甲草胺今后销售额将继续攀升。相对于非选择性除草剂草甘膦和百草枯之外，其对于芽前除草的选择性优势将十分明显，必将成为最有效的除草剂品种。

4 结语

目前，精异丙甲草胺销售的大幅上升，将成为玉米田市场最大的除草剂。随着科技的不断进步和发展，精异丙甲草胺生产技术将不断改进，其有效成分S-对映体的手性合成与分离技术的研发与生产将广泛开展。国内企业对原药的研发和供应将对制备高含量的96%精异丙甲草胺乳油产品提供有利条件，同时研发其它复配剂型，市场发展前景十分看好。

参考文献：

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