益母草不同剂型临床应用优势浅析

张佳缘 薛华容 夏宛廷 胡幽兰 曾倩

【摘要】益母草是中医妇科的经典用药，对于多种疾病都具有显著疗效。随着时代的发展，益母草的剂型呈多样化，除了传统的饮片及复方汤剂外，还有注射液、颗粒剂等多种新剂型。笔者从益母草的临床使用、不同剂型临床应用的优势，介绍益母草不同剂型的特点及相对优势，以期为益母草各类剂型在临床的合理使用提供参考。

【关键词】益母草；剂型；优势

【中图分类号】R944【文献标志码】 A【文章编号】1007-8517（2017）02-0081-02

Analysis on the Clinical Application Advantages of Herba Leonuri In Different Preparation

ZHANG Jiayuan1XUE Huarong1XIA Wanting1HU Youlan1ZENG Qian2*

1.Clinical Medicine School of Chengdu University of TCM，Chengdu 610072，China；2.Affiliated Hospital of Chengdu University of TCM，Chengdu 610072，China

Abstract：Herba leonuri is the classical herb being used，which is very effective for many diseases. As time gose on，the development of herba leonuris preparations are diversified， besides compound decoction，there are also injection，granula，etc.The author introduced the characterristics and comparative advantages of herba leonuri in different preparations by the comparison of the clinical advantages， which is based on the wide clinical application of herba leonuri，and we hope to provide reference for clinical rational use.

Keywords：Herba Leonuri； Preparations； Advantages

益母草又稱茺蔚、苦草，《神农本草经》将其列为上品。历代本草亦多有记载，如《本草衍义》载其“治产前产后诸疾，行血养血”，《本草蒙筌》谓“去死胎，安生胎，行瘀血，生新血”，《本草汇言》述：“益母草，行血养血，行血而不伤新血，养血而不滞瘀血，诚为血家之圣药也”，《本草纲目》认为其“活血，破血，调经，解毒；治胎漏产难，胎衣不下，血晕，血风，血痛，崩中漏下”等等，均认为其在妇科血证的治疗中具有显著作用，故益母草素有“血家圣药”、“经产良药”之称。

1益母草的临床应用

益母草的各种剂型（包括饮片、注射液、颗粒剂、膏剂等）在临床上被广泛运用于生殖系统（尤以子宫为靶向）、循环系统、免疫系统等疾病。

11妇产科益母草在妇产科的应用最为广泛，是较早用于活血调经的中草药。现代研究明确提出益母草对子宫平滑肌具有双向调节作用，一方面益母草有较强的子宫兴奋作用，其有效成分有益母草碱、水苏碱、胆碱、葫芦巴碱、氨基酸（N-异丁基缬氨酸）、3-羟基吡啶等，对离体子宫、在体子宫和子宫血管均有兴奋作用[1-4]，使子宫收缩幅度、频率及张力明显增强，另一方面，益母草能使痉挛状态下的子宫松弛。李万、蔡亚玲[5]报道，益母草可对抗缩宫素诱发的多种条件下的子宫平滑肌痉挛。故益母草在临床上多用于产后出血、功能性子宫出血、子宫肌瘤、痛经等疾病。

12循环系统益母草可改善微循环及心肌缺血，防止血小板聚集，降低血液黏度。丁伯平等[6]用皮下注射大剂量肾上腺素加冰浴制作大鼠血瘀模型，静脉注射益母草，结果表明益母草通过降低全血黏度、血浆比黏度、纤维蛋白原与红细胞变形指数等指标，显著改善大鼠的血液循环状况。陈书新等[7]使用益母草合剂治疗冠心病心绞痛，益母草合剂治疗组在改善临床症状、缓解心绞痛、改善心电图、降低血脂、改善血液流变学方面均优于复方丹参片和消心痛对照组。由此可见，对于血液黏度高、微循环不佳所导致的疾病益母草都能取得一定程度的疗效。

13免疫系统姜华等[8]研究发现，益母草具有改善淋巴微循环的作用。顾月丽等[9]研究发现益母草注射液对T淋巴细胞有明显促进其增殖的作用。樊新爱等[10]以益母草为基础自拟免疫不育方治疗60例免疫性不育男性患者，总有效率 98%。这可能与益母草改善淋巴微循环，调节免疫功能的作用相关。除此之外，益母草还被应用于过敏性紫癜、紫癜性肾炎等免疫系统疾病治疗。

2益母草各类剂型对比

因益母草广泛而确切的疗效，为了提高益母草对临床适应性，其剂型在近现代获得了迅速的发展，目前临床上使用较广泛的益母草剂型包括：益母草饮片、益母草注射液、益母草颗粒剂、益母草膏剂、益母草合剂、益母草片剂、益母草胶囊等。笔者以益母草原始药物（益母草饮片为其代表）、口服制剂（益母草颗粒、益母草膏剂为代表）、注射剂（益母草注射液为代表）三者为对象，对益母草不同剂型的相对优势分析如下。

21益母草饮片益母草饮片的使用历史悠久，历代医家的临证论述较多。究其原因，一方面是因为益母草疗效确切，另一方面是因为饮片可根据不同的辨证而进行不同的复方配伍，进而扩大益母草复方的适用范围。然而，益母草饮片需要经过煎煮才能进行服用一定程度上降低了病人的接受度。另外，益母草饮片的有效成分需要通过胃肠道吸收、肝脏首过作用等才能进入血液循环，这不仅导致了益母草活性成分浓度的较低，还推迟有效成分产生效应的时间。

22益母草顆粒剂、益母草膏剂中药颗粒剂是由制药生产企业将单味原药材经过现代制药技术提取的浓缩颗粒，其保留了原始汤药的优点，又能将煎汤剂转变为快捷、简单、方便的剂型[11]。中医膏剂又称膏滋，系指药材用水煎煮、去渣浓缩加糖或炼蜜制成的半流体制剂[12]。益母草颗粒剂及膏剂一方面保留了益母草本身的功效，另一方面弥补了益母草饮片煎煮费时费力的不足，使得益母草类药物便于携带、服用，从而提高了患者的接受度。但益母草颗粒剂及膏剂仍属于口服制剂，亦需通过胃肠道吸收及肝脏首过效应，起效时间相对较慢，有效成分利用率较低，在临床上仍无法适用于危急重症。

23益母草注射液20世纪70年代以来，中药注射液制备技术及相关质控措施取得了奠基式的发展，使得中药注射液制剂逐渐产业化[13]。到20世纪90年代末期，益母草的药物活性成分研究的积累也已较为丰富。在此基础上，以益母草为原料提炼了益母草碱、水苏碱等有效成分[14]的注射液得以生产、使用。通过肌肉注射进入血液循环，不经胃肠道的代谢，避免了肝脏的首过效应，具有较高的生物利用度，可确保剂量准确，且起效较快。

例如在产后异常子宫出血中的应用，该病目前已经成为全球范围内是孕产妇死亡的首位原因，其病情迅猛，出血量大，病情重者可在极短的时间内死亡。益母草注射液尤为适用于此类患者的抢救，可迅速达到止血的目的。王莉[15]将400例剖宫产患者随机分为两组各200例，益母草组术中胎儿娩出后立即子宫壁注射益母草注射液2mL，与对照组注射缩宫素2U比较，结果益母草组术后2 h及24 h出血量比对照组明显减少。林建华等[16]采用随机、单盲、对照的研究方法，将全国15个中心的剖宫产患者随机分组，益母草注射液+缩宫素组于胎儿娩出后子宫肌壁注射益母草注射液2mL+缩宫素10U，并于术后2h开始，益母草注射液臀部肌内注射，1mL/12h，共3次。缩宫素组于胎儿娩出后子宫肌壁注射缩宫素10U，同时静脉滴注缩宫素10U，术后2h开始，缩宫素臀部肌内注射，10U/12h，共3次；研究结果表明，与缩宫素组比较，益母草注射液+缩宫素组可明显降低产后出血发生率和产后出血量。

中药注射剂，是传统中药现代化发展的产物，其确切疗效且价格较为低廉[17]，但与此同时，因化学成分复杂、原料药材差异等原因[18]，中药注射液的安全性问题也引起了广泛重视。据报道[19-20]，中药注射剂导致的不良反应占中药不良反应的 80% 左右。但相关研究表明[21]，目前所提出的中药注射剂的安全性差或过敏反应发生率高于西药的说法是不严谨。相较而言，2015年有42个中心参与的全国多中心非干预益母草注射液不良反应集中监测与危险因素巢式病例对照研究，结果表明，益母草注射液的不良反应发生率为8/10094（罕见），不良反应发生率低，安全性高。（此部分数据来源于“益母草注射液不良反应集中监测与危险因素巢式病例对照研究”，该研究已完成并在中国临床试验注册中心注册，相关文章在发表过程中）

总而言之，益母草注射液是对传统益母草中药饮片及新兴口服新剂型的有利发展，成分明确，疗效确切，起效迅速，避免了肝脏的首过作用，生物利用度高，适用于不宜口服给药的患者，扩充了益母草对于急重症的适用范围。

3结论

益母草有着丰富而悠闲的临床应用。随着现代社会的的发展，以益母草注射液及益母草颗粒剂为代表，的新剂型相继出现，并在临床广泛应用各种不同的剂型各有所长，相互补充，在临床上发挥显著的疗效。

参考文献

[1] 李 燕，谢晓芳，余泉毅.等. 筛选益母草注射液缩宫成分[J]. 中成药，2015，37（7）：1416-1422.

[2]赵小梅，彭成，谢晓芳. 益母草防治产后出血的临床与药理研究进展[J]. 中药与临床，2014，5（4） ：41-45.

[3]李燕，谢晓芳，彭成，等.基于大鼠离体子宫活动的益母草注射液缩宫活性部位筛选[J]. 时珍国医国药，2015，26（2）：288-291.

[4]金琦.益母草不同剂量的药理作用与应用[J].天津中医药， 2003， 20（5）：51.

[5]李万，蔡亚玲. 益母草总生物碱的药理实验研究[J]. 华中科技大学学报（医学版），2002， 31（2）：168-170.

[6]丁伯平，熊莺，徐朝阳，等.益母草碱对急性血瘀证大鼠血液流变学的影响[J].中国中医药科技，2004，11（1）：36-37

[7]陈书新，殷允诚.益母草合剂治疗冠心病心绞痛临床研究[J].吉林中医药，2004，24（5）：10-12.

[8]姜华，张利民，刘艳凯，等.益母草注射液对急性血瘀大鼠肠系膜淋巴微循环的作用[J].中成药，2004，26（8）：686-687.

[9]顾月丽，顾江红.益母草药理作用的研究进展[J].中国中医药科技，2008，15（4）：320-321.

[10]樊新爱，周书元.免疫不育方治疗免疫不育症疗效观察 [J].辽宁中医学院学报，2006，8（2）：71.

[11]郑黎明，林燕.中药汤剂与中药颗粒剂的对比分析[J].海峡药学，2015，27（6）：240-250.

[12]苏姗.《丛桂草堂医草》临证膏剂评议[J].中医文献杂志，2015（1）：17-19.

[13]王梅，刘国强，王志锋.中药注射剂的发展现状与分析展望[J].临床合理用药，2010，3（22）：156-158.

[14]李锟，王树真，李乐，等.益母草的化学成分和药理作用研究进展[J].广东化工，2014，2（41）：54-55.

[15]王莉.益母草注射液预防剖宫产术后出血的临床观察[J].中国妇幼保健，2008，23（14）：2033-2034.

[16]林建华，林其德，刘兴会，等. 益母草注射液预防剖宫产产后出血的多中心临床研究[J].中华妇产科杂志，2009，44（3）：175-178.

[17]尹稳，张鸿燕，高晓红，等.中药注射剂药物经济学研究进展及存在的问题[J]. 中国药房，2013，24（47）：4503-4506.

[18]王燕，朱丹妮.中药注射液不良反应溯源[J].中成药，2010，32（7）：1207-1210.

[19]谭乐俊，王萌，朱彦.中药注射剂的不良反应研究进展[J].中国中药杂志，2014，39（20）：3889-3998.

[20]李荣，蒋英蓝，曾敬怀，等.中药注射剂发生不良反应的相关性研究进展[J].中成药，2013，35（5）：1059-1061.

[21]汪芳，李存玉，郑云枫，等. 几种中药注射剂与西药注射剂的豚鼠致敏性研究[J]. 时珍国医国药，2015，26（11）：2805-2806.

（编辑：程鹏飞）