左旋氨氯地平治疗心血管相关疾病的研究进展

吴州宁　钟秋华

【摘要】 左旋氨氯地平属于钙内流阻滞剂，被广泛高血压以及心绞痛治疗中，可有效防止心肌与血管平滑肌细胞外钙离子进入细胞，对血管平滑肌产生舒张作用，同时达到抗高血压效果。用药后不良反应较少，包括水肿、头痛、疲劳以及失眠等，另外左旋氨氯地平可在患者肝中代谢，且时间较长，与其他拮抗剂相同，因此应重点关注肝功能受损者，有效保障患者身心安全，为预后提供保障。

【关键词】心血管相关疾病；高血压；左旋氨氯地平；心绞痛

[中图分类号]R2 [文献标识码]A [文章编号]2096-5249（2018）04-173-02

左旋氨氯地平属于新一代的二氢吡啶类钙通道阻滞药物。2001年被批准上市，其中氨氯地平属于消旋混合物，而左旋氨氯地平是利用手性拆分技术取得氨氯地平的活性能力，同等剂量下左旋氨氯地平的药效高于消旋体，同时显著优于右旋体[1]。若能够清除无活性能力但毒副作用明显的右旋成分，因此将左旋氨氯地平在保存全部药物作用的基础上增强临床用药的安全性。近几年，随着临床专业人士不断探讨，发现左旋氨氯地平在心绞痛等相关疾病中的药理机制与临床效果中具有重要意义，提示左旋氨氯地平和心血管疾病具有一定相关性[2-3]。本文对心血管疾病患者采取左旋氨氯地平的治疗价值进行综述，为患者更好地恢复健康提供参考依据以及理论基础。

1 轻、中度高血压的治疗

原发性轻、中度高血压是左旋氨氯地平最常见的适应症，具有降压效果显著、作用时间长久以及安全性高等优点，同时对患者血糖、血脂以及胰岛素抵抗无明显影响。与氨氯地平相比，患者用药后不良反应发生率明显减少[4]。将左旋氨氯地平应用于高血压患者治疗中，能够松弛血管平滑肌，从而扩张患者外周小动脉与冠状动脉，最终发挥出降压效果。

患者经过口服用药后，吸收效果较好，并不会受到食物等外界因素影响，每日一次，连续治疗一周后可达到稳定的血药浓度，左旋氨氯地平经过肝脏代谢成无活性成分，并利用10%原药与60%的代谢产物从尿液中排泄，其血浆蛋白结合率可达到96.80%，t1/2约48.70%h，无法与其他抗高血压药物相比 [5-6]。另外左旋氨氯地平能够有效防止氨氯地平片治疗后产生的水肿以及眩晕等反应。根据相关报道显示，临床上为了证实左旋氨氯地平属于长效且安全的药物，采取左旋氨氯地平（2.5mg）与氨氯地平进（5mg）行治疗，治疗后显示左旋氨氯地平组患者总有效率明显较氨氯地平组提高，且不良反应发生率明显降低。因此临床上肯定了左旋氨氯地平片具有安全有效性。另外研究中显示左旋氨氯地平具有调整血压昼夜的规律，防止患者心血管系统长期呈现高血压负荷状况，降低血压对高血压患者心脑、肾脏等靶器官产生的伤害。因此临床上将治疗后出现较多不良反应的高血压患者，其药物更换成左旋氨氯地平，从而改善服药依从性，避免不良事件产生[7]。

2 心绞痛的治疗

左旋氨氯地平具有特殊的结构，并被广泛应用于心绞痛患者中，取得过较好的临床价值。可明显降低患者外周血管阻力，防止冠状动脉痉挛，减轻心脏后负担，从而减轻心脏消耗及需氧量，最终保护缺血的心脏，达到改善心绞痛症状[8]。心绞痛发作时钙离子可能取代氢离子加入细胞中，从而激活三磷酸腺苷酶，产生痉挛症状，因此钙通道阻滞剂在冠状动脉痉挛相关的心绞痛患者治疗中具有重要意义[9]。

临床上将左旋氨氯地平与硝酸异山梨酯进行对比，发现两者均能够有效缓解患者心绞痛症状，但左旋氨氯地平能够有效预防心绞痛再发生，安全性较高，有效保障患者身心安全。在左旋氨氯地平治疗变异性心绞痛患者时，结果发现患者总有效率有93.10%，快速缓解其左室收缩能力，不良反应发生率仅2.20%，且症状轻微，未采取特殊治疗便自行消退。另外在药物联合治疗中，选择伐布雷定与氨氯地平进行联合用药，可快速减少患者心绞痛发作频率及时间，降低硝酸甘油使用量，从而进一步稳定斑块，保护内皮功能，控制心肌缺血，最终避免心绞痛的产生及发展[10]。

3 逆转心肌肥厚

左室肥厚属于高血压中常见的并发症，能够加重冠心病以及心衰等疾病的独立风险因素，同时成为临床上心血管疾病患者死亡的主要因素。

临床上通过多次实验显示，左旋氨氯地平能够迅速缓解高血压患者的左室肥厚症状，增强配合治疗的依从性，左旋氨氯地平在逆转作用下防止患者心肌细胞钙离子内流，發挥出防止转录因子蛋白磷酸化的效果，并与提高钠盐排出消耗肾上腺素能活性能力具有一定相关性。国内外经过研究发现，左旋氨氯地平在逆转心肌细胞肥大造成的左室肥厚中，同时可有效避免心肌间质出现纤维化，并快速缓解左心室舒张能力，若与其他药物进行联合治疗，可进一步增强治疗效果[11-12]。

4 缓解心力衰竭

充血性心力衰竭属于常见的心内科疾病，主要是由于患者心腔扩大，导致心功能衰退，从而降低心输出量。而心力衰竭属于各类心脏病发展的终末阶段，存在极高的发生率及死亡率，导致预后较差[13]。

既往研究发现，将左旋氨氯地平片设置为常规剂量，能够改善左室肥厚现象，并缓解其心室能力，控制疾病发展，安全性较高。另外通过动物实验发现，若能够不间断的采取高剂量的氨氯地平类药物，可直接延长心衰动物的生存周期，并缓解其左室舒张能力，因此认为左旋氨氯地平能够成为心力衰竭患者治疗中主要的协助治疗药物，可明显延长患者生存周期，并增强其生活质量[14-15]。

5 小结

综上所述，左旋氨氯地平属于临床上有效的钙通道阻滞剂，可适用于心血管疾病治疗中，具有长效及安全等特点。同时左旋氨氯地平可有效缓解血管外周阻力，阻止血小板堆积，避免动脉粥样硬化产生，并缓解心肌耗氧情况。目前，经过临床上多次研究发现，左旋氨氯地平在心血管疾病中具有重要作用，随着专业人士对其药理作用的深入研究，将来可发现更有效的使用前景。

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