牛蒡子的药用研究

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(1.长春中医药大学，长春 130117;2.长春中医药大学附属医院，长春 130021)

牛蒡子的药用研究

杨永刚1，杨擎1，刘柳1，李国峰2*

(1.长春中医药大学，长春 130117;2.长春中医药大学附属医院，长春 130021)

牛蒡子始载于《名医别录》，具有疏散风热，解毒透疹，利咽消肿之功，用于治疗发热咳嗽，麻疹初起，疹出不畅，热毒痈肿等症。现代可用于食用与保健。牛蒡子含有多种化学成分，具有多种药理作用，现代研究表明，其主药化学成分为木脂素、挥发油与脂肪酸、酚酸衍生物、多糖及其他类等，临床可用于肿瘤、糖尿病和高脂血症的治疗，并具有免疫调节及抗脑缺血等作用。

牛蒡子；疏散风热；解毒透疹；化学成分；肿瘤

牛蒡子始载于《名医别录》，用于疏散风热、解毒透疹、利咽消肿、发热咳嗽、麻疹初起、疹出不畅、热毒痈肿等症。现代可用于食用、保健，药用价值较高。牛蒡子含有多种化学成分，具有多种药理作用，现代研究表明，具有抗肿瘤、抗菌、降血糖，治疗脑缺血等作用。现将其主要的化学成分及药理作用进行概述。

1 化学成分

1.1 木脂素 王海燕等[1]从牛蒡子中分离得到牛蒡苷元(arctigenin，I)、牛蒡苷(arctin，Ⅱ)、罗汉松脂素(matairesinol，Ⅱ)、牛蒡子酚(lappol，FIX)和新牛蒡苷乙(neoarctin，BXI)。吴秦金[2]从牛蒡子分离出牛蒡酚A-F和H(lappaol A-F，H)，Ⅳ，Ⅴ，Ⅵ，Ⅶ，Ⅷ，Ⅸ，Ⅹ，Ⅻ。

1.2 挥发油与脂肪酸 罗永明等[3]应用GC-MS联用分析了牛蒡子挥发油的化学成分，分离得82个峰，鉴定出66种成分，含量最多的R和-S-薄荷酮分别为17.38%和7.59%。还从种子中采用GC-MS联用测得种子中含脂肪油21.10%，其中棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸占68%，亚油酸占6.8%等。

1.3 酚酸衍生物 Maruta Y等[4]从牛蒡根中分离出6种咖啡酰奎宁酸衍生物：1-O-，5-O-双咖啡酰奎宁酸(1-O-，5-O-dicaffeoylquinicacid，XIII)、1-O-，5-O-双咖啡酰-3-O-酮基戊酸奎宁酸(1-O-,5-O-dicaffeoyl-3-O-succinylquinic acid，XIV)、1-O-，5-O-双咖啡酰-4-O-O酮基戊酸奎宁酸(1-O-,5-O-dicaffeoyl-4-Osuccinylquinic acid,XV)、1-O，-5-O-双咖啡酰-3-O-，4-O-丁二酰奎宁酸(1-O-5-O-dicaffeoyl-3-O-，4-O-succinylquinic acid，XVI)、1-O-，3-O-5-O-三咖啡酰基-4-O-丁二酰酮基戊酸奎宁酸(1-O-,3-O-5-O-tricaffeoyl-4-O-succinylquininc acid，XVII)、抗氧化效果次序为维生素E<绿原酸<咖啡酸

1.4 多糖及其他类 Kardosova A等[5]以水提醇沉、离子交换色谱和凝胶过滤法,从牛蒡根中分离到一种果聚糖,分子量2 950,经过NMR分析确定糖链残基主要为-D-fruct osur anosyl，以2→1方式连接,非还原性末端为1,3,4,6-四甲氧基-D-果糖。活性研究显示其具有较强的镇咳作用,与临床上常用的非麻醉类止咳剂相当。从牛蒡叶中分离出高达3.1%绿原酸，苷元及牛蒡苷。

2 药理作用

2.1 抗肿瘤作用 Kato T等[6]研究发现牛蒡子苷对17-betae thinyle stradiol(EE)、2-acetylaminofluorene(2-AAF)所导致的肝脏癌变只有很弱的保护作用。Moritani S等[7]研究发现牛蒡子苷和苷元两者均显示出对人肝癌Hep G2细胞和小鼠肉瘤S180细胞的强毒性，且对肝肠细胞几乎无毒。并且体内试验显示苷元是牛蒡子抗肝癌的活性成分。

2.2 抗糖尿病和抗高血脂作用 蔡景英等[8]建立糖尿病大鼠模型,利用荧光实时定量PCR检测牛蒡子治疗后糖尿病大鼠肾脏组织中SDF-1mRNA的表达水平变化,结果表明治疗后大鼠肾脏SDF-1的mRNA比糖尿病组大鼠的表达水平明显降低。通过western blot方法检测经牛蒡子治疗后大鼠肾脏组织中蛋白的表达水平变化,结果为牛蒡子治疗组大鼠肾脏中SDF-1蛋白的表达含量比糖尿病组的低,与正常组的大鼠肾脏SDF-1蛋白表达含量接近。因此牛蒡子能够下调大鼠肾脏中SDF-1的表达。

2.3 免疫调节作用 研究表明，牛蒡子苷元能强烈抑制脂多糖激发的无胸腺小鼠巨噬细胞RAW264，7产生TNF-α,此种作用可被几种已知的TNF-α抑制剂所加强,且无细胞的毒性。苷元可抑制干扰素-γ信号引起的NO释放,但能显著增加由脂多糖引起的NO的产生。苷元还能有效的减弱由伴刀豆球蛋白和脂多糖以剂量依赖方式激发的T、B淋巴细胞的增殖。

2.4 抗脑缺血作用 臧召霞等[9]采用线栓法制作右侧大脑中动脉缺血再灌注模型，探讨牛蒡子对大鼠脑缺血再灌注后Caspase-3表达的影响。用光镜观察脑组织形态学的改变，结果表明牛蒡子治疗脑组织变性坏死程度轻，神经功能缺损评分显著减少。用免疫组化法观察牛蒡子对Caspase-3蛋白表达的影响，结果为Caspase-3阳性细胞减少。实验显示牛蒡子能降低神经功能缺损评分，抑制Caspase-3的激活，对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤有保护作用。

[1]王海燕,杨峻山.牛蒡子化学成分的研究[J].药学学报,1993,28(12):911-917.

[2]吴秦金.现代中草药成分化学木脂素[M].北京:中国医药科技出版社,2002:293-294.

[3]罗永明,朱英,李斌,等.牛蒡子挥发油成分的GC-MS分析[J].中药材,1997,20(12):621-623.

[4]Maruta Y,Kawabata J,Niki R.Antioxidative caffeoylquinic acid derivatives in the roots of burdock (Arctium lappa L.)[J].Journal of Agricultural and Food Chemistry,1995,43(10):2592.

[6]Kato T,HIrose M,Takahashi S,et al.Effects of the lignan,arctiin,on 17-beta ethinyl estradiol promotion of preneoplastic liver cell foci development in rats[J].Anticancer Research,1998,18(2A):1053-1057.

[7]Moritani S,Nomura M,Takeda Y,et al.Cytotoxic components of bardanae fructus (goboshi)[J].Biological & Pharmaceutical Bulletin,1996,19(11):1515-1517.

[8]蔡景英,王育斌,李华,等.牛蒡子对糖尿病大鼠肾组织基质细胞衍生因子1表达的影响[J].武汉大学学报:医学版,2010,31(6):746-749.

[9]臧召霞,刘志强,梁庆成.牛蒡子复方制剂对大鼠脑缺血再灌注后Caspase-3表达的影响[J].黑龙江医药,2010(1):22.

ProgressonBurdock:areview

YANG Yonggang1,YANG Qing1,LIU Liu1,LI Guofeng2*

(1.Changchun University of Traditional Chinese Medicine,Changchun 130117,China;2.Affiliated Hospital to Changchun University of Traditional Chinese Medicine,Changchun 130021,China)

First documented inSupplementaryRecordsofFamousPhysician,burdock had the functions of dispelling wind and heat,relieving internal heat or fever and promoting eruption,and relieving sore throat and diminishing swelling.It was used to treat diseases such as fever and coughing,early measles,inhibited emergence of papules,heat toxin and swelling,etc.In modern times,it is used for food and health care.Burdock contains a lot of chemical components and pharmacological actions.According to modern research,its main chemical components are lignans,volatile oil,fat acid,phenolic acid derivatives,polysaccharose and other classes,etc.In clinic,it can be used for treating tumor,diabetes and hyperlipemia and has the functions of immune regulation and anti-cerebral ischemia,etc.

Burdock;dispelling wind and heat;relieving internal heat or fever and promoting eruption;chemical components;tumor

10.13463/j.cnki.cczyy.2014.05.025

吉林省教育厅资助课题(吉教科合字(2014)第98号)。

杨永刚(1976-)，男，博士。研究方向：动物药药理作用。

] 李国峰，电话：0431-86177301，电子信箱：doctorlgf@163.com。

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：2095-6258(2014)05-0827-02

2014-05-16)

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