吲哚骨架7位的羟基化研究

范威

摘 要：从吲哚被发现以来，对该骨架7位的修饰研究就没有中断过。本文从1，3-亲核试剂和1，2-二羰基化合物出发，在120℃条件下实现了吲哚7位的羟基化。

关键词：吲哚;羟基化;7位

修饰吲哚的7位，备受合成工作者的青睐。史壮志课题组用铑催化吲哚和氘代酸酐，实现了吲哚C7位的三氘甲基化（图1）。

本课题组从1，3-亲核试剂和1，2-二羰基化合物出发，合成了3例7-羟基吲哚（图2）。

一、底物拓展

拓展1中Ar的范围，检验该反应的适用性。图3的数据显示，给电子取代基（4-MeOPh）和吸电子取代基（2-BrPh和3-FPh）都适用于该反应，但给电子取代基的产率略高。

二、晶体学参数

三、结论

本文所合成的3例7-羟基吲哚，产率均在70%以上，证明了该合成方法的高效性。

參考文献：

[1]Han X， Yuan Y， Shi Z， Rhodium-Catalyzed Selective C-H Trideuteromethylation of Indole at C7 Position Using Acetic-d6 Anhydride[J]. J. Org. Chem. 2019， 84（20）：12764-12772.