中药槐米的化学成分、炮制研究及药理作用研究进展

李秋红，栾仲秋，王继坤

(1.黑龙江中医药大学图书馆，黑龙江 哈尔滨 150040；2.黑龙江中医药大学附属第一医院，黑龙江 哈尔滨 150040)

中药槐米的化学成分、炮制研究及药理作用研究进展

李秋红1，栾仲秋2*，王继坤2

(1.黑龙江中医药大学图书馆，黑龙江 哈尔滨 150040；2.黑龙江中医药大学附属第一医院，黑龙江 哈尔滨 150040)

中药槐米主要含有黄酮、皂苷、甾醇等成分，具有显著的抗氧化、抗肿瘤、抗炎等作用。本文对槐米二十余年来化学成分、炮制研究、药理作用等方面进行综述研究，为槐米进一步开发利用和临床应用提供参考。

槐米；化学成分；炮制研究；药理作用

槐花来源于豆科植物槐SophorajaponicaL.的干燥花蕾及花，前者习称“槐米”，后者习称“槐花”。槐花用药历史悠久，用药始载于唐代《日华子本草》，现在全国多地均有种植，我国是槐花药材的主要出口国。槐米苦，微寒。归肝、大肠经。功效是凉血止血、清肝泻火。用于便血、痔疮出血，崩漏，吐血，肝热目赤，血痢，头晕等症[1]。我国是中药槐米的原产地，槐米资源丰富，全球大部分槐米药材来自中国，槐米还是提取芦丁的主要原料[2]。

1 化学成分研究

1.1 有效成分

槐米主要含黄酮、皂苷、甾醇等成分。槐米和槐花所含化学成分基本相同，除芦丁外还含有其它多种化学成分。20世纪初，国内外开始对槐米的化学成分进行研究，槐米主要含黄酮化合物[3]，含有芦丁、槲皮素、异鼠李素、染料木素、槐花米甲素、山奈酚、异鼠李素-3-芸香糖苷、山奈酚-3-芸香糖苷等；三萜皂苷包括赤豆皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ，大豆皂苷 I、Ⅲ，槐花皂苷Ⅰ、Ⅱ、 Ⅲ等[4]。槐米中鉴定出的醇类主要包括：白桦脂醇，槐花二醇及甾醇槐花米乙素、槐花米丙素[5]。刘丽丽等采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及高效液相色谱法等方法，对槐米70%乙醇提取物进行研究，分离得到左旋色氨酸等6种化合物[6]。陈代武等采用微波辅助法研究槐米中的挥发性化学成分，用气相色谱-质谱法进行定性分析，结果分离出51个峰，已鉴定了31个化合物[7]。

1.2 质量标准

宋永芳等对刺槐花进行了成分研究，发现其蛋白质含量约22%，含有17种含量较高的氨基酸，且含Ca、P、Mg、K、Fe、Mn、Zn、B、Cu等多种微量元素[8]。鄢长余采用化学分析法，分离了刺槐花多种化学成分；采用HPLC法建立刺槐花化学成分的指纹图谱，标定出17个共有指纹峰，以山萘酚-3-O-β-D-半乳糖-7-O-α-L-鼠李糖苷等5种成分为对照品。考察了提取方法、提取溶剂、色谱柱、流动相、检测波长等因素，确定刺槐花指纹图谱，制定刺槐花的品质评价方法[9]。谢锋对不同产地槐米总黄酮含量进行测定，结果30个槐米样品总黄酮含量平均为30.23%，芦丁含量平均26.96%[10]。

2 炮制研究

2.1 炒槐米研究

2.1.1 含量测定

阮氏霞等采用HPLC法比较了10批不同产地槐米炒制前后含量变化，比较了槐米对黄酮类成分芦丁、槲皮素及其对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用的影响。结果表明，不同产地槐米炮制后，炒槐米中芦丁含量降低，槲皮素含量升高。炒槐米对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用强于生品。表明槲皮素在对α-葡萄糖苷酶抑制活性起着重要作用，在治疗糖尿病疾病时选用炒制槐米更合理[11]。何登文等采用分光光度法比较不同炮制品槐米中芦丁的含量，结果为炒槐米>烘槐米>生品>酒制品。研究认为传统清炒法炮制品色泽含量优于烘制品，温度升高芦丁含量会降低[12]。陈善信等比较不同炮制品中槐米鞣质和黄酮的含量变化，醋炒槐米和炒槐米均可使黄酮含量和鞣质含量增加，其中醋炒槐米的鞣质含量增加最多，高于炒槐米的鞣质含量。炒制过程中，槐米中的一些有机质被破坏而致芦丁含量相对增加[13]。田树革等利用硝酸铝在碱性条件下与黄酮络合呈色，分光光度法研究了生槐米、炒槐米及槐米炭中总黄酮的含量变化，结果表明炒槐米中总黄酮含量最高，而槐米炭的含量大大降低[14]。

2.1.2 炮制工艺

郭戎等采用HPLC法对槐米生品及不同炒制品进行研究，比较了不同炒制品中槲皮素的含量变化。研究结果，炒制品中有效成分的含量高于生品，且以180℃加热炒制11 min的炒制品的有效成分含量为最多，说明炒槐米临床应用更合理[15]。李秋红通过正交试验设计，研究了不同炒制条件下槐米炮制品的最佳工艺，认为炒槐米的最佳炮制工艺为炮制温度为锅温210℃，加热炒制时间为7 min，投药量为50 g，出锅后药温130℃左右。炒槐米外表深黄色，质脆，有香味，断面黄色。炒槐米比生品总黄酮含量升高3.43%，多糖含量升高45.79%。槐米炮制品对DPPH自由基清除率比生品增加7.99%，炮制品总抗氧化能力比生品增加19.33%，炮制品抗氧化作用增强[16]。

2.2 槐米炭研究

2.2.1 含量测定

黄家利通过皮粉法和干酪素法测定槐米炮制品中鞣质含量，结果槐米炭鞣质含量增加，炒炭品>炒焦品>炒黄品>生品。研究认为槐米炭止血作用增强，与鞣质含量增加有关[17]。石继连建立槐米炮制品不同火候数学模型，总黄酮、鞣质、芦丁及槲皮素等成分的含量先随火候的增加而增加，达到最大后再随火候的增加而降低，建立不同火候槐米炮制品的指纹图谱[18]。王玲等研究炮制温度对槐米中黄酮、鞣质含量及其抗氧化活性的影响，结果表明，在160℃以内，槐米中黄酮含量随着温度升高而增加；但当温度超过160℃以后，黄酮含量逐渐下降，240℃时黄酮成分被大量破坏。120℃以下，烘制温度对槐米中鞣质的含量无明显影响;但当温度上升至120～180℃时，槐米中鞣质的含量明显增加。并且两者的含量与清除DPPH自由基的能力呈明显的正相关。说明槐米“炒炭存性”的合理性[19]。

2.2.2 炮制工艺

倪永兴等采用多指标试验全概率公式评分法研究槐米炭炮制工艺，研究以所含芦丁、槲皮素、鞣质多成分为指标，确定槐米炒炭最佳炒制工艺，最佳工艺为炒制温度220℃，炒制时间20 min，投药量为190 g[20]。崔学义研究槐米炭的工艺与质量，炒炭温度160℃～220℃，投药量70 g，结果表明槐米炭鞣质含量比生品升高6倍，止血作用增强[21]。蒋纪洋等采用正交设计试验，以鞣质含量为指标，初步探讨了槐米炭最佳工艺，结果为用文武火，控制温度140～150℃，炒3～4 min，使其表面焦褐色，内部深褐色，带有少量焦黑色斑的中炭为宜[22]。赵兰湘等对槐米炭炮制原理进行探讨，结果200℃炒制10 min，鞣质含量比生品升高3倍，炒制20 min，鞣质含量比生品降低，说明槐米炒炭以炒制中炭为宜，且中炭止血作用增强[23]。

3 药理作用研究

槐米的主要成分芦丁是一种天然抗氧化剂，具有降低毛细血管通透性、抗氧化、抗炎、抗病毒及抑制醛糖还原酶的作用。而槐米的另一主要成分槲皮素能络合或捕获自由基防止机体脂质过氧化反应, 有效对抗自由基，抑制白血病、前列腺癌、大肠癌、肝癌、乳腺癌、脑胶质瘤等肿瘤细胞的生长与增殖,充分发挥槲皮素的防癌、抗癌作用[24-28]。

3.1 抗氧化作用

杨建雄等研究了槐米水提液对小鼠抗氧化作用的影响，测定小鼠血液及肝脏中HB、MDA、SOD的含量，还测定了小鼠的肝、脾指数，结果表明槐米具有显著抗氧化作用，槐米水提液可显著降低西药引起的HB、MDA、SOD的异常升高，可提高小鼠肝糖原含量，防止肝、脾指数异常降低，槐米可用于药物及功能食品的开发[29]。王怡薇等研究了槐米、红花等四种药物醇提物的抗氧化作用。制备大鼠肝微粒体，建立体外Fe2+-ADP-NADPH氧化体系，计算抑制浓度评价4种中药的抗氧化作用。结果4种醇提物均有抗过氧化脂质作用，且抗氧化强度为茶叶>槐米>金荞麦>红花[30]。李秋红研究了槐米等十三味中药的抗氧化活性，采用总抗氧化活性FRAP法和DPPH法进行测定，结果中药槐米抗氧化活性最强。本研究为槐米今后开发利用提供依据[16]。张凤清等研究槐米与甘草复合物的抗氧化活性，测定对邻苯三酚自氧化和 DPPH·的抑制率，结果槐米与甘草提取物配伍比为1:1时，药物的抗氧化作用最强，可作为新型食品添加剂应用[31]。王玲等研究了槐米不同炮制品抗氧化作用比较，研究结果表明，槐米炮制品加热后黄酮含量增加，清除DPPH·的作用增强。加热温度超过180℃,抗氧化作用降低，提示槐米炮制品要注意温度的控制，不能过高[19]。李兴泰等研究槐米、芦丁的抗氧化作用，以L—Cys引起小鼠肝线粒体和肝匀浆脂质过氧化，产生硫代巴比妥酸反应物质，测定其含量观察药物的抗氧化作用，结果槐米提取液和芦丁有较好的抑制脂质过氧化作用，有一定的保护线粒体的作用[32]。杨晓敏等研究了槲皮素、芦丁等四种黄酮成分的体外抗氧化作用，体外细胞培养，采用DCFH—DA探针法测定细胞内活性氧水平，观察荧光强度，测定MDA和NO含量，结果槲皮素用药组，两者含量显著降低，荧光最弱。研究认为槲皮素的抗氧化作用最强，强于芦丁、大豆素、葛根素[33]。李春香研究了槲皮素干预过氧化氢对小鼠氧化损伤的作用，研究药物的氧化应激作用，探讨了槲皮素对细胞损伤的保护作用。研究认为槲皮素可升高H202诱导下细胞增殖，可提高抗氧化酶SOD含量[34]，槲皮素具有一定抗氧化作用[35]。

3.2 抗肿瘤作用

陈宇杰等通过动物实验对槐米提取物对S180荷瘤小鼠的抑瘤作用及机制进行探讨，结果发现：槐米抑瘤机制可能与其增加血清中SOD含量、上调机体免疫调节网络中心环节IL-2水平，下调MDA和TNF-α水平以及抑制新生血管生成有关[36]。金念祖等以槲皮素及槐米提取物灌胃移植了Lewis肺癌的ICR小鼠，观察其抑瘤作用，结果发现槲皮素及槐米提取物显著抑制了黑色素瘤Cloud-manS91的细胞增殖,具有诱导肿瘤细胞凋亡作用[37]。金氏等后续研究进一步证实，槐米提取物可能通过下调肿瘤的增殖细胞核抗原PCNA的表达水平，进而减低肿瘤细胞的增殖活性来实现其抑瘤作用[38]。张海英等采用DNA琼脂糖凝胶电泳分析及流式细胞仪观察槐米中槲皮素对人乳腺癌MCF-7细胞的抑瘤作用，结果显示槲皮素具有诱导细胞凋亡及抑制肿瘤生长的作用，且其抑瘤作用呈一定的浓度-时间依赖关系[39]。

3.3 抗炎作用

庄雨龙研究槐米对单纯性下尿路感染的影响，观察槐米和西药联合与单纯应用西药在改善感染相关症状方面的影响，结果使用槐米联合西药的试验组明显优于单纯使用西药组，为单纯性下尿路感染的治疗提供新的思路[40]。王瑞烈等运用中西医结合方法治疗肝炎，以槐花、大黄及莨菪碱类药物治疗肝炎，实验研究效果显著[41]。白云静等通过对患有银屑病关节炎患者的临床疗效和安全性观察，发现中药地榆槐花汤联合西药可治疗银屑病关节炎，改善炎症指标，有效治疗牛皮癣。改善关节处炎症反应有很好的效果，不良反应较小，值得进一步研究[42]。黄敬群等研究大鼠急性痛风模型，槲皮素能够显著抑制模型大鼠的肿胀程度，降低炎症反应，减少炎症因子IL-1β、COX-2及NO水平；还可提高血中SOD、GSH-PX等指标含量，减少体内氧化程度，从而证实槲皮素有很强的抗炎作用[43-44]。

3.4 抗菌、抗病毒作用

陈屹等研究槐米精油(主要成分为十六酸)的抑菌作用，发现其对金葡菌抑菌作用最强，对另外三种细菌埃希氏大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒沙门氏菌也有抑制作用[45]。胡喜兰等研究了槐花多糖的抑菌作用，研究认为槐花多糖对草枯芽孢杆菌、大肠杆菌、金葡菌都有抑制作用[46]。曹仁烈等研究槐花水浸剂对多种癣菌都有抑制作用[47]。王亚男等研究认为芦丁、槲皮素都有很好的抑菌活性，其中槲皮素对多种细菌都有较强等抑制作用[48-49]。张高红等进行槐花提取物体外抗 HIV-1活性的研究认为槐米提取物可抑制多种细胞内的不同病毒株的复制，表现出较好的体外抗HIV-1实验株作用[50]。

3.5 作用于中枢神经系统的功效

3.5.1 镇痛作用

宋必卫等经过长达10年的对槐米中槲皮素系列试验研究发现：槲皮素-3-半乳糖苷与芦丁均有显著的中枢镇痛作用，并得出结论芦丁的中枢镇痛作用机制可能与钙拮抗有关[51]。

3.5.2 抗抑郁作用

李云峰等提取到“槲皮素-3-芹菜糖基芦丁糖苷”一种全新的黄酮苷类化合物，并从细胞水平初步探讨了其抗抑郁的作用机理：该化合物可以在抗抑郁剂经典评价模型的强迫游泳中,提高实验动物的情绪,增强实验动物的动机行为，表现出了与去甲丙咪嗪及氟西汀一致的经典抗抑郁剂性质[52]。聂忠富采用经典焦虑模型,小鼠跳台实验和明暗箱实验，来观察槐米中槲皮素对小鼠的保护作用，发现槐米的抗焦虑活性可能与增加脑内的γ氨基丁酸和谷氨酸含量有关[53]。

3.5.3 对记忆的影响

程超等采用避暗法及迷宫法对槲皮素影响小鼠记忆行为的可能作用机制进行探讨，发现槲皮素的抗氧化作用，可能是促进衰老小鼠学习记忆能力提高的关键所在[54]。

4 小结

槐米在医药上具有重要价值，许多学者开展了化学成分、炮制以及药理作用等方面的研究。槐米主要含黄酮、皂苷、甾醇等成分，芦丁含量高达20%。药材可用黄酮成分为指标，测定有效成分含量，建立指纹图谱，制定质量标准。槐米自宋代始载“炒法”。 2015年版《中国药典》载“炒槐花”。中医认为炒槐米可降低苦寒的副作用，用于一些脾胃虚弱的患者。炒槐米对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用强于生品，研究认为炒槐米对糖尿病的治疗作用更强。以往研究认为一定温度下，炒槐米总黄酮略有增加，温度过高，芦丁含量降低，槲皮素含量增加。芦丁为槐米细胞中的次生代谢产物，炒后可破坏槐米的细胞壁和细胞膜，利于有效成分的溶出，炒槐米可以杀酶保苷。现代研究表明，槐米抗氧化、抗肿瘤作用与其多种临床应用有关。槐米还具有显著的抗炎、抗菌、抗病毒、中枢镇痛、抗抑郁等作用，以往炮制研究多集中在槐米炭止血作用方面，今后应对炒槐米进行深入研究，以继承和开发传统中药饮片，并扩展其临床应用。

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The Chemical Components, Chinese Medicine Processing and Pharmacological Effect on Sophora Flower Bud

LI Qiu-hong1,LUAN Zhong-qiu2,WANG Ji-kun2

(1.LibranyofHeilongjiangUniversityofChineseMedicine,Harbin150040,China； 2.TheFirstAffiliatedHospitalofHeilongjiangUniversityofChineseMedicine,Harbin150040,China)

Sophora flower bud has significant effects of anti-oxidation, anti-tumor and anti-inflammation, with its main ingredients of flavonoids, saponins and sterol. This research reviewed the literatures from recent 20 years, and discussed the progress of chemical composition, processing method and pharmacologic action of Sophora flower bud. It provides the reference for further utilization and clinical application of Sophora flower bud.

Sophora flower bud; Chemical composition; Chinese medicine processing; Pharmacologic action

2016-09-21

2016-10-26

黑龙江省自然基金课题(H201465)；黑龙江省艺术科学规划课题省级共建项目(2015D0039)

李秋红(1975-)，女，博士，副教授，从事中药学研究工作。

*通讯作者：栾仲秋(1975-)，女，博士，副主任医师，从事中医肾病研究工作。

R282.71

A

1002-2392(2017)03-0112-05